簡介
曾用名：美開朗
本品含鹽酸卡替洛爾(C16H24N2O3.HCl)應為標示量的95.0%～105.0%
本品加適量苯扎氯銨為抑菌劑。
【鑑別】(1)取本品，加水稀釋製成每1ml中約含鹽酸卡替洛爾8μg的溶液，照分光光度法(附錄ⅣA)
測定，在215nm與252nm的波長處有最大吸收。
(2)取本品，加水稀釋製成每1ml中約含鹽酸卡替洛爾5mg的溶液，作為供試品溶液；另取鹽酸卡替洛
爾對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)
試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-濃氨溶液(50:0:1)為展
開劑，展開約12cm後，晾乾，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品
溶液的主斑點相同。
詳細信息
【檢查】pH值應為6.2～7.2(附錄ⅥH)。
滲透壓比應為0.9～1.1(附錄ⅨG)。
其他應符合滴眼劑項下有關的各項規定(附錄ⅠJ)。
【含量測定】精密量取本品適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸卡替洛爾16μg的溶液，照分光
光度法(附錄ⅣA)，在252nm的波長處測定吸收度；另取鹽酸卡替洛爾對照品適量，精密稱定，加水溶解並
定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸卡替洛爾16μg的溶液，同法測定，計算，即得。
【類別】同鹽酸卡替洛爾。
【規格】(1)5ml:50mg(2)5ml:100mg
【貯藏】密閉保存。
主要成分是鹽酸卡替洛爾，其化學名為：5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3，4-二氫喹諾酮鹽酸鹽
【藥理毒理】藥理作用：1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性。3.本品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。5.本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。
【藥代動力學】對家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥後1小時達峰值，其大部分為原型。滴藥後0.5～1小時，藥物向其他眼組織中的轉移達峰值，此後迅速消失，未發現在眼組織內的積蓄性。滴藥後1小時，滴藥眼房水、血漿及對側眼房水中的放射活性比值為200：5：1。對健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥後24小時，滴入量的16%經尿排出，該時的尿中排泄半衰期為5小時，此外，滴眼後爆破的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
【適應症】對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對於某些繼發性青光眼，高眼壓症，手術後未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
【用法和用量】滴眼，一日2次，一次1滴。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。
【不良反應】1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。2.一些患者出現下列不良反應：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續用於無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.套用本品還有以下非常罕見不良反應：（1）全身症狀：頭痛。（2）心血管系統：心率失常，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統：噁心。（4）神經系統：抑鬱。（5）皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫髮。（6）呼吸系統：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內分泌系統：掩蓋糖尿病患者套用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀。
【禁忌】1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。3.對本品過敏者。
【注意事項】1.本品慎用於已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌症的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。2.對有明顯心臟疾病患者套用本品應監測脈搏。3.本品慎用於對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。4.已有肺功能低下的患者慎用。5.本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。6.本品不易單獨用於治療閉角型青光眼。7.與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。9.定期複查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。10.用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。
【兒童用藥】本品對於兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。
【藥物相互作用】1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。2.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。3.不主張兩種局部β受體阻斷劑同時套用，對正在套用β受體阻斷劑口服治療的患者應慎用本品。4.本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。6.酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【有效期】暫定二年半。
