藥品簡介
通用名鹽酸利多卡因緩釋滴丸
英文名LIDOCAINEHYDROCHLORIDESUSTAINED-RELEASEPILLS
拼音名YANSUANLIDUOKAYINHUANSHIDIWAN
藥品類別抗心律失常藥
藥物過量超量可引起驚厥和心臟驟停。
貯藏密閉保存。
主要成分
通用名鹽酸利多卡因
化學名鹽酸利多卡因
英文名LIDOCAINEHYDROCHLORIDE
CASNo.73-78-9
分子式C14H23ClN2O
分子量270.80
藥理毒理
本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對抗心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
藥代動力學
本品口服吸收良好，但首過效應可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應。肌內注射吸收完全，吸收後迅速分布於心、腦、腎及血液豐富的組織，然後分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%，吸菸者結合率比不吸菸者高。t1/2b（清除半衰期）約100分鐘。一次肌內注射後5～10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。靜脈注射後約經45～90秒即起效，持續10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5mg/ml，中毒血藥濃度5?g/ml以上持續靜脈滴注3～4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時。本品大部分經肝臟代謝由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨醯二甲苯胺及甘氨醯二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現在膽汁中。
適應症
本品抗心律失常可用於急性心肌梗死後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復甦時，可用於改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。
不良反應
（1）過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，應停藥；
（2）本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號；
（3）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌症
下列情況應禁用：①對有藥物過敏史及特異質反應者；②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯；③嚴重竇房節功能障礙；④原有室內傳導阻滯者。
注意事項
（1）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
（2）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報導。
（3）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
（4）其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。
（5）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有a1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度。
（6）用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症，故應禁用。
兒童用藥新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應慎用。
老年患者用藥老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。
藥物相互作用
（1）與西咪替丁以及b受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；
（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
（3）與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
