利多卡因緩釋滴丸

血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 一次肌內注射後5-10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。 血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

基本信息

• 中文名：利多卡因緩釋滴丸

通用名鹽酸利多卡因緩釋滴丸
曾用名
英文名LIDOCAINEHYDROCHLORIDESUSTAINED-RELEASEPILLS
拼音名YANSUANLIDUOKAYINHUANSHIDIWAN
藥品類別抗心律失常藥
性狀
藥理毒理本品為膜穩定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性，在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響，本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
藥代動力學本品口服吸收良好，但首過效應可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過效應。肌內注射吸收完全，吸收後迅速分布於心、腦、腎及血液豐運的組織，然後分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%，吸菸者結合率比不吸菸者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。一次肌內注射後5-10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。靜脈注射後約經45-90秒即起效，持續10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，持續靜脈滴注3-4小時達穩態血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時。本品大部分經肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨醯二甲苯胺及甘氨醯二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現在膽汁中。
適應症本品抗心律失常可用於急性心肌梗塞後室性早搏和室性心動過速，亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復甦時，可用於改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。
用法用量
不良反應不良反應的產生多與劑量及長時間套用有關。(1)過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，應停藥，(2)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應，眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號，(3)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌症(1)下列情況應禁用：①對有藥物過敏史及特異質反應者，②嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯，③嚴重竇房節功能障礙。(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內傳導阻滯者禁用或慎用。
注意事項(1)對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報導，(2)本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停，(3)其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度，(5)用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有掄救設備，心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高於成人，母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症。
兒童用藥新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)。
老年患者用藥老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。
藥物相互作用(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度，(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏，(3)與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度，(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高，去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降，(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
藥物過量超量可引起驚厥和心臟驟停。
貯藏密閉保存。