簡介
馬來酸替加色羅 Tegaserod Hydrogen Maleate【別名】 澤馬可。
【套用】 用於女性便秘型腸易激綜合症 患者緩解症狀的短期治療。
【用法用量】 推薦劑量是一次6mg，2次/日，飯前口服。
【副作用】 主要不良反應是腹瀉，國內外臨床研究中，服用本品發生腹瀉者多為單次發作，在大多數情況下，腹瀉會發生在服用本品進行治療的第一周內。因腹瀉而停止治療比例約為1.6%。如患者用藥後發生嚴重腹瀉，則應立即向醫生諮詢。其他不良反應包括：腹痛，噁心，腹脹，頭痛，頭暈，腿部疼痛及意外損傷，流感樣症狀等。
注意事項
（1）已知對該活性成分或任何賦形劑過敏者；腎功能嚴重損害者禁用。（2）中度或嚴重的肝功能損害者禁用。（3）患有腸梗阻，症狀性膽囊疾病，可疑oddi括約功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。（4）腹瀉或與腸易激綜合症相關的復發性腹瀉患者慎用。（5）增加胃腸道動力可能導致不良影響的患者慎用。（6）輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調整。（7）服藥期間如出現新的腹痛或腹痛加劇，應停用。在治療的第一周內有可能出現腹瀉症狀，此後腹瀉症狀會隨著治療消失。但如果出現腹瀉症狀加重應及時諮詢醫生。【規格】 片劑：6mgx10片/盒。
不良反應及停用情況
瑞士諾華公司近期臨床研究的回顧性分析顯示，在服用替加色羅的11614例患者中，有13例缺血性心血管事件發生，占0.11%；在7031例安慰劑對照組中，僅有1例發生，占0.01%。這些不良事件包括：心梗、心源性猝死、不穩定心絞痛和中風。分析結果提示，替加色羅引起缺血性心血管事件的發生風險高於安慰劑。美國、加拿大等國暫停了替加色羅的市場銷售。
中國國家食品藥品監督管理局要求，自2007年6月8日起，藥品生產、經營、使用單位應暫停生產、銷售和使用馬來酸替加色羅各類製劑，已上市藥品由生產企業負責收回；暫停馬來酸替加色羅各類製劑的新藥和仿製藥註冊申請的受理，並暫停馬來酸替加色羅各類製劑的審批。
目前，中國國家藥品不良反應監測中心共收到替加色羅的不良反應報告98例，其主要不良反應為腹瀉、噁心等胃腸道反應。涉及心血管不良反應的有：心動過速1例，低血壓1例，心慌2例。其他不良反應包括皮疹、頭暈、腹痛、腹脹等。
臨床研究
【功效主治】 用於女性便秘型腸易激惹綜合徵患者緩解症狀的短期治療。 【化學成分】 馬來酸替加色羅。【藥理作用】 藥理作用：馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑,通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，並抑制內臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親合力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經元5-HT4受體的部分激動劑，激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內試驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。毒理研究重複給藥毒性：比格犬經口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg/kg（17周時劑量增至70mg/kg），連續52周，結果高劑量組出現體重減輕，舒張壓呈降低趨勢，心率稍減慢伴Q-T間期輕度延長；無明顯毒性劑量為15mg/kg。遺傳毒性：本品Ames試驗、中國倉鼠V79細胞體外染色體畸變試驗、中國倉鼠V79細胞HGPRT基因突變試驗、大鼠肝細胞DNA修複試驗和CD-1小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄大鼠經口給藥（雌性動物為交配前給藥2周，受孕後繼續給藥20天，雄性動物連續給藥9周）6、20、60mg/kg，結果顯示對雌性大鼠生育力和生殖行為無毒性劑量為6mg/kg，劑量高達60mg/kg時對雄性大鼠生育力和生殖行為無影響。致畸敏感期生殖毒性試驗中，家兔在人工受精後第6〜18天經口給藥30、60、120mg/kg，各劑量組未見胚胎死亡及潛在致畸作用；大鼠在交配後第6〜15天，經口給藥10、30、100mg/kg，結果顯示無母體毒性作用劑量低於10mg/kg，無胚胎毒性作用劑量低於30mg/kg。圍產期生殖毒性試驗中，孕鼠在交配後第1521天，經口給藥75、150、300mg/kg，結果顯示F0代母鼠無明顯毒性的最高劑量為150mg/kg，對F1代大鼠圍產期發育無影響的最高劑量為150mg/kg,對F1大鼠交配行為、生育力以及F2胎仔子宮內發育無影響的最高劑量為300mk/kg。
【藥物相互作用】 在專門進行的藥物相互作用研究中，以及在馬來酸替加色羅臨床試驗中同時使用其它藥物時均未發現相關的藥物相互作用。DXI5 從現有資料看，馬來酸替加色羅與其它藥物同時使用時，兩者均不需調整劑量。
【不良反應】 本品主要不良反應為腹瀉，國內外臨床研究中，服用馬來酸替加色羅發生腹瀉者多為單次發作，在大多數情況下，腹瀉會發生在服用進行治療的第一周內。因腹瀉而停止治療的比例約為1.6%。如患者用藥後發生嚴重腹瀉，則應立即向醫生進行諮詢。其它不良反應包括：腹痛、腹鳴、排氣增多、口乾、噁心、腹脹、頭痛、頭暈、偏頭痛、腿部疼痛及意外損傷、關節病、背痛、流感樣症狀、ALT、AST升高、痔瘡。
【禁忌症】 1 已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。
2 腎功能嚴重損害者禁用馬來酸替加色羅片(澤馬可)
3 中度或嚴重的肝功能損害者禁用。
4 患有腸梗阻、症狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。
