簡介
【中文名】澤馬可
【藥品性狀】本品為薄膜包衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【產品規格】6mg(按替加色羅計)
【貯藏方法】密封，30℃以下保存
功能主治
用於女性便秘型腸易激綜合徵患者緩解症狀的短期治療。
藥理作用
藥理作用馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑,通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，並抑制內臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親合力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經元5-HT4受體的部分激動劑，激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內試驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。毒理研究重複給藥毒性：比格犬經口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg/kg（17周時劑量增至70mg/kg），連續52周，結果高劑量組出現體重減輕，舒張壓呈降低趨勢，心率稍減慢伴Q-T間期輕度延長；無明顯毒性劑量為15mg/kg。遺傳毒性：本品Ames試驗、中國倉鼠V79細胞體外染色體畸變試驗、中國倉鼠V79細胞HGPRT基因突變試驗、大鼠肝細胞DNA修複試驗和CD-1小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄大鼠經口給藥（雌性動物為交配前給藥2周，受孕後繼續給藥20天，雄性動物連續給藥9周）6、20、60mg/kg，結果顯示對雌性大鼠生育力和生殖行為無毒性劑量為6mg/kg，劑量高達60mg/kg時對雄性大鼠生育力和生殖行為無影響。致畸敏感期生殖毒性試驗中，家兔在人工受精後第6〜18天經口給藥30、60、120mg/kg，各劑量組未見胚胎死亡及潛在致畸作用；大鼠在交配後第6〜15天，經口給藥10、30、100mg/kg，結果顯示無母體毒性作用劑量低於10mg/kg，無胚胎毒性作用劑量低於30mg/kg。圍產期生殖毒性試驗中，孕鼠在交配後第1521天，經口給藥75、150、300mg/kg，結果顯示F0代母鼠無明顯毒性的最高劑量為150mg/kg，對F1代大鼠圍產期發育無影響的最高劑量為150mg/kg,對F1大鼠交配行為、生育力以及F2胎仔子宮內發育無影響的最高劑量為300mk/kg。
藥物相互作用
在專門進行的藥物相互作用研究中，以及在馬來酸替加色羅臨床試驗中同時使用其它藥物時均未發現相關的藥物相互作用。DXI5 從現有資料看，馬來酸替加色羅與其它藥物同時使用時，兩者均不需調整劑量。
藥品成分
馬來酸替加色羅。
特殊人群用藥
【孕婦用藥】妊娠期動物實驗未發現馬來酸替加色羅對妊娠動物、胎仔發育、分娩或新生動物發育有任何直接或間接的損害。極少數妊娠婦女使用後，未發現對孕婦及胎兒的不良影響，但是鑒於人類使用該藥的經驗很有限，不推薦孕婦使用本品。哺乳期動物實驗中，馬來酸替加色羅可經哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量與血漿含量比值很高。由於馬來酸替加色羅也可能從人類乳汁中排泄，哺乳期婦女不應使用該藥。
【兒童用藥】兒童使用的安全性和藥效尚未證實，所以不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】老年人使用馬來酸替加色羅的藥代動力學情況與青年男性類似。但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波動範圍內。因此老年患者用藥時劑量無需調整。
注意事項
1.腹瀉或與腸易激綜合徵相關的復發性腹瀉患者慎用。
2.增加胃腸道動力可能導致不良影響的患者慎用。
3.輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調整。
4.服藥期間如出現新的腹痛或腹痛加劇，應停用。在治療的第一周內有可能出現腹瀉症狀，此後腹瀉症狀會隨著治療而消失。但如果出現腹瀉症狀加重應及時諮詢醫生。
