頭孢他美

頭孢他美 Cefetamet Pivoxil (Globocef) 本品為半合成第三代的口服頭孢菌素。口服後經腸壁酯酶作用水解成為有抗菌活性的頭孢他美(Cefetamet)。對革蘭陰性菌及陽性菌均有抗菌活性,對鏈球菌、淋球菌、黏膜布蘭漢球菌、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌及變形桿菌等均有較好抗菌作用。對多種β內醯胺酶穩定。臨床主要用於敏感菌所致的肺炎、急性支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、尿路感染及婦產科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染

藥品信息

藥品名稱:頭孢他美

英文名稱:Cefetamet

別名:頭孢他美酯;頭孢他美新戊醯氧甲酯;鹽酸頭孢他美匹酯;高保息;康邁新;Cefetamete Pivoxil;Globecef

分類:抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代

劑型:0.25g,0.5g。

藥理作用

對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用,尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強。頭孢他美具有廣譜抗腸桿菌活性,對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結腸耶爾森菌、淋球菌具有較強抗菌活性;對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外,頭孢他美在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。頭孢他美對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發酵桿菌對頭孢他美耐藥。

藥代動力學

頭孢他頭孢他美頭孢他美酯一次口服給藥500mg,4h後可達血藥濃度峰值,約為4mg/L。飯後口服頭孢他美比空腹時口服吸收好,飯後服用的生物利用度約為50%,吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。頭孢他美分布容積較小(約為0.3L/kg),血漿蛋白結合率約為22%。藥物主要經腎臟排泄,每次口服500~1000mg後,血漿清除半衰期為2.2~2.8h。

適應證

1.下呼吸道感染,如急、慢性支氣管炎,肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮膚和軟組織感染。

5.耳鼻喉科感染,如急、慢性中耳炎,鼻竇炎,扁桃體炎等。

禁忌證

對頭孢他美匹酯或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

注意事項

1.頭孢他美與頭孢菌素藥有交叉過敏。

2.慎用:(1)嚴重腎功能障礙者;(2)高度過敏性體質、家族有過敏史者;(3)高齡體弱、全身狀況差者。

不良反應

頭孢他頭孢他美頭孢他美酯的不良反應總發生率較低。

1.主要表現為消化道症狀,包括胃腸紊亂、腹瀉、噁心、嘔吐等,其發生率隨劑量增加和治療時間延長而增高。

2.其次為皮膚過敏,包括蕁麻疹、皮疹、濕疹、口瘡等。

3.其他罕見的不良反應有頭痛、疲乏、眩暈、心動過速、震顫、冷汗、皮膚潰瘍等。

用法用量

1.成人:(1)一般用量:每次500mg,每天2次。(2)下呼吸道感染:①支氣管炎:每次250~750mg,每天2~3次,療程7~14天;②肺炎:每天500~1500mg,療程10天。(3)耳鼻喉科感染:①急性中耳炎,每次10mg/kg,每天2次,療程7天;②慢性中耳炎:每次250~500mg,每天2次;③鼻竇炎:每次500~1000mg,每天2次,連續用藥7天;④扁桃體炎,每次1000mg,每天2次,療程7~10天。(4)尿路感染:①無併發症的尿路感染,每次250~500mg,每天2次,療程3~7天;也可以一次性給藥1500~2000mg;②有併發症的尿路感染:每天2000mg,分1~2次給藥,療程10~15天;③急性淋病性尿道炎:一次性給藥500~1500mg。

2.兒童:每次100mg/kg,每天2次。

藥物相互作用

與強利尿藥合用應謹慎。與丙磺舒合用可使頭孢他美由腎小管分泌減少,血漿藥物濃度增加。

專家點評

頭孢他美為口服第三代頭孢菌素,口服後經腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素,對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。頭孢他美可能對梅毒螺旋體有作用,但對厭氧菌幾無作用。頭孢他美治療呼吸系統、泌尿系統感染和菌血症等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨床療效分析,每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統感染的有效率為92.65%和91.4%,對肺部感染的有效率為71.4%和93.2%,對慢性呼吸系統感染的有效率為71.9%和80.4%,表明每天給藥1000mg為佳。頭孢他美對革蘭陽性菌的細菌學清除率為69.2%,革蘭陰性菌為79.8%,金黃色葡萄球菌為61.1%,銅綠假單胞菌為0%。對193例急性細菌性感染患者採用隨機、對照、開放性臨床試驗評價頭孢他美的安全性與有效性。治療組98例服用頭孢他美,每次250~500mg,每天2次,對照組95例服用頭孢克肟,每次200mg,每天2次,連續7~14天。結果治療有效率分別為95%和94%,細菌高度敏感百分率為98%和96%,細菌學清除率為96%和94%。將167例細菌感染患者隨機分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例,評價有效性及安全性。治療組服用頭孢他美,每次400mg,每天2次,對照組服用頭孢克肟,每次200mg,每天2次,連續7~14天。結果治療組與對照組治療痊癒率分別為74.5%和83.14%,有效率為91.5%和91.07%,細菌學清除率為96%和95.7%。開放組的痊癒率和有效率為80.77%和92.3%,細菌學清除率為100%。三組的不良反應發生率為8.47%、8.93%和5.77%。頭孢他美對尿路感染有效率可達91.2%,對皮膚和軟組織感染有效率78%,對婦產科感染有效率92%~97%,頭孢他美對G+和G-菌均有廣譜抗菌作用,尤其對G-菌抗菌活力強。頭孢他美對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。大多數假單胞菌屬和G-非發酵桿菌對頭孢他美耐藥。

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