藥品信息
通用名：非那雄胺片商品名：保法止,保列治,啟悅
英文名：Finasteride Tablets
漢語拼音：Feinaxiongan Pian
該品主要成分為：非那雄胺
生產廠家：杭州默沙東製藥有限公司
銷售藥店：興事堂新特藥店
化學名稱為：N-叔丁基-3-羰基-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-17β-醯胺
分子式：C23H36FN2O2 分子量：372.55
規格：1毫克*28片
性狀：該品為白色或類白色片。
成分；每片含非那雄胺5mg。
貯藏：遮光、密閉，陰涼乾燥處保存。
包裝：鋁塑包裝，
① 每盒1板，每板6片；
② 每盒一板，每板10片；
③ 每盒一板，每板12片。
有效期：二十四個月。
啟悅適應症】啟悅適用於治療男性脫髮（雄激素性脫髮），能促進頭髮生長並防止繼續脫髮。啟悅不適用於婦女和兒童。【啟悅用法用量】口服，推薦劑量為每次1mg（1片），每天1次，可與或不與食物同服。一般在連續用藥三個月或更長時間才能到頭髮生長增加、頭髮數目增加和/或防止繼續脫髮的效果。建議持續用藥以取得最大療效，停止用藥後療效可在12個月內發生逆轉。【啟悅注意事項】1、在對18歲至41歲男性進行的臨床研究中，套用非那雄胺12個月後血清前列腺特異抗原（PSA）從0.7ng/ml的基礎水平降低約50%。2、運動員慎用。
毒性研究
遺傳毒性
體外細菌、哺乳動物細胞突變試驗及體外鹼性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當於人口服該品5mg後血漿峰濃度的4000～5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC計，相當於人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計算方法相同），染色體畸變沒有升高。生殖毒性
非那雄胺80mg/kg/天（同上計算，相當於人日用劑量的543倍），連續給藥12周對性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力沒有影響。當大鼠持續24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致其精囊和前列腺的重量也顯著減輕，交配時精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但對大鼠和兔的睪丸及交配行為沒有影響；上述毒性效應在停藥後6周內恢復。大鼠致畸敏感期給予非那雄胺對雄性後代又明顯的致畸作用，100μg～100mg/kg/天（同上，相當於臨床日用量5mg的1～1000倍）時出現劑量依賴的尿道下裂，發生率為3.6～100%，劑量≥30μg/kg/天（同上，相當於人日用劑量的30%）時，雄性後代出現前列腺和精囊重量減輕、包皮分離延遲以及短暫的乳房發育等，當劑量3μg/kg/天（同上，相當於人日用劑量的3%）時，雄性後代出現泌尿生殖道間距縮短。研究認為，導致大鼠雄性後代出現 上述毒性的關鍵時間為妊娠第16～17天。妊娠大鼠給予非那雄胺所產生的上述毒性系該類藥物（5a－還原酶抑制劑）藥理作用的結果，與先天性缺乏5a－還原酶男嬰所報導的畸形相似。恆河猴在妊娠期間口服非那雄胺2mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量的20倍），雄性胎仔出現外生殖器畸形。所有致畸研究中，該品對雌性後代沒有致畸作用。
給予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠與未給藥雌性大鼠交配所生育的子代大鼠未觀察到與藥物相關的效應。大鼠妊娠末期和哺乳期給予非那雄胺3mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量的30倍）導致第一代雄性後代生育能力輕度下降，對雌性後代沒有影響。
致癌性
SD雌、雄大鼠分別連續24個月給予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上計算，分別相當於臨床推薦用劑量的274和111倍），沒有出現致癌效應。在為期19個月的致癌研究中，非那雄胺250mg/kg/天（同上，相當於人推薦日用劑量的228倍）給藥使CD－1雄性小鼠睪丸間質細胞腺瘤的發生率明顯升高。小鼠給予非那雄胺25mg/kg/天或大鼠劑量超過40mg/kg/天時，兩種動物睪丸間質細胞增生的發生率均明顯升高；睪丸間質細胞增生的發生率與血清LH水平正相關。大鼠和犬分別給予該品20和45mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量的30和350倍）1年或小鼠2.5g/kg/天（同上，相當於人日用劑量的2.3倍）19個月，沒有出現與給藥相關的睪丸間質細胞增生。藥代動力學
據57版PDR文獻資料：吸收
非那雄胺（5mg）單劑口服，生物利用度為63%（34～108%），其生物利用度不受食物影響。血藥濃度於服藥後1～2小時達峰值，Cmax為37ng/mL（範圍為27～49ng/mL）。分布
平均穩態分布容積為76L（範圍44~96L），血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服後有少量緩慢蓄積。連續服用非那雄胺（5mg/d）17天，45~60歲年齡組受試者多劑口服後血漿濃度比單劑口服後血漿濃度高出47%，在70歲以上年齡組受試者其血藥濃度比單劑口服時高出54%；平均谷濃度在兩年齡組分別為6.2 ng/ml 和8.1 ng/ml。另一項研究表明，年齡平均65歲的服用非那雄胺（5mg/d）一年以上的良性前列腺增生症（BPH）患者，平均谷濃度為9.4ng/ml非那雄胺可通過血腦屏障。在健康受試者使用非那雄胺6~24周精液中檢出的濃度0~10.54 ng/ml。代謝
非那雄胺主要在肝臟通過細胞色素P450酶3A4代謝，其兩個主要代謝產物，在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。排泄
非那雄胺血漿清除率為165ml/min，血漿平均消除半衰期為6小時（範圍3~16小時），男性單劑量口服組給予 14C-非那雄胺後，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式排泄，總量的57%從糞便中排泄。70歲以上老人非那雄胺的終未半衰期為8小時（6~15小時）。
特殊人群藥代動力學：18歲以下青年或兒童：未進行藥代動力學研究。
性別：沒有可利用的女性藥代動力學資料。
老年人：儘管清除率減低，但無實際臨床意義，老年人用藥無需進行劑量調整。
種族：未進行種族人群的藥代動力學研究。
腎功能不全：腎功能不全者無需進行劑量調整。伴有慢性腎功能障礙（肌酐清除率在9-55ml/min範圍內）的病人，單劑量給予14C-非那雄胺後的AUC、Cmax以及t1/2與健康志願者沒有差別，部分正常時由腎臟排泄的代謝產物從糞便中排泄。因此出現代謝產物糞便排泄增加，而相應地尿液排泄減少。
肝功能不全：未進行肝功能不全患者的藥代動力學研究，但非那雄胺主要經肝臟代謝，肝功能不全者慎用。
藥理作用
毒理研究遺傳毒性：體外細菌， 哺乳動物細胞致突變試驗及體外鹼性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用， 體外CHO細胞染色體畸變研究中， 非那雄胺在450～550μmol濃度下， CHO細胞染色體畸變率輕度增加， 該濃度相當於人口服該品5mg後血漿峰濃度的4000～5000倍。 體內染色體畸變試驗中 小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC計， 相當於人臨床推薦日用劑量5mg的228倍。 下述所有毒理研究劑量的計算方法相同） 染色體畸變率沒有升高。
適應症
該品適用於治療已有症狀的良性前列腺增生症（BPH）：1、改善症狀。
2、降低發生急性尿瀦留的危險性。
3、降低需進行經尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術的危險性。
注意事項
一．一般注意事項1．使用該品前應排除與良性前列腺增生（BPH）類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經源性紊亂等。2．非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。
3．腎功能不全患者不需調整給藥劑量。
二．對前列腺特異抗原及前列腺癌檢查的影響
1．非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發生率，也不影響前列腺癌的檢出率。
2．建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時間之後定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關檢查（包括PSA）。
3．非那雄胺可使前列腺增生患者（或伴有前列腺癌）血清PSA濃度大約降低50%。在評價PSA數據且不排除伴有前列腺癌時，應考慮非那雄胺會使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。
4．應謹慎評價使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。
三．藥物/實驗室檢查相互作用
對PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關，而前列腺體積又與患者年齡有關。當評價PSA實驗室測定結果時，應考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實。大多數患者，在治療的第一個月內PSA迅速降低，隨後PSA水平穩定在一個新的基線上。治療後基線值約為治療前基線值的一半。因此，用非那雄胺治療六個月或更長的典型患者，在與未經治療男性的正常PSA值相比較時PSA值應該加倍。
藥物相互作用
尚未確定具有臨床重要意義的藥物相互作用。1．非那雄胺對細胞色素P450相關的藥物代謝酶系統沒有明顯影響。在男性中已被檢測的化合物有普萘洛爾、地高辛、格列本脲、華法令、茶鹼和安替比林，它們均未發現與非那雄胺有臨床意義的相互作用。
2．其它聯合治療。雖然沒有進行特異的藥物相互作用研究，但在臨床研究中非那雄胺與血管緊張素轉換酶抑制劑、對乙醯氨基酚、乙醯水楊酸、α-阻滯劑、β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑、心臟病用硝酸酯類、利尿劑、H2拮抗劑、HMG-CoA還原酶抑制劑，非甾體抗炎藥（NSAIDs）、喹諾酮類和苯二氮卓類同時使用時，沒有發現明顯的臨床不良相互作用。
檢查
含量均勻度 取該品1片，置乳缽中研細，用乙腈-水（70：30）分次轉移至50ml容量瓶中，超音波振搖使非那雄胺溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照含量測定項下方法操作，依法測定，應符合規定定（中國藥典2005年版二部附錄Ⅹ E）。溶出度 取該品，照溶出度測定法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅹ C第二法），以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另精密稱取非那雄胺對照品5mg，置50ml容量瓶中，用乙腈-水（70：30）溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用水稀釋成每1ml中含非那雄胺5μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照含量測定項下的方法[以乙腈-水（60：40）為流動相，檢測波長220nm，流速2ml/min]測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。
有關物質 取含量測定項下的該品細粉，精密稱取適量（約相當於非那雄胺12.5mg），置50ml量瓶中，加溶劑（乙腈-水（7：3））溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試液；另取上述供試液1ml，用溶劑（乙腈-水（7：3））稀釋到100ml作為對照液。分別取上述兩種溶液20μl，照含量測定項下的色譜條件，在220nm處進行測定，調節儀器檢測靈敏度，使對照品溶液的主成分非那雄胺的峰高度約為記錄儀滿量程的20-30%，記錄供試品溶液色譜圖至主成分非那雄胺保留時間的3倍。供試品溶液如顯雜質峰，各雜質峰面積之和不得大於對照溶液峰面積（1.0%）。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄Ⅰ A）。
含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄Ⅴ D）測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸溶液（取磷酸6.8ml加水稀釋至1000ml，搖勻，取25ml加水稀釋至1000ml，搖勻）－乙腈（50：50）為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按非那雄胺峰計算應不低於200O。
測定法 取該品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於非那雄胺5mg），置50ml容量瓶中，用乙腈-水（70：30）溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取非那雄胺0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。醫保情況
替代藥品
安體舒通抗脫髮乳液
鑒於保法止是內服藥物，長期使用可能出現的男性女性化特徵以及性方面的副作用，全球頂級科研機構都在研製替代性控制雙氫睪酮（即DHT），並且儘可能減少副作用的替代性藥物。市場上被普遍認可用於替代保發止的藥物其主要成分為安體舒通，由美國研製開發。調和在柔和的乳液中，外用於脫髮區域的頭皮，經臨床驗證，可以達到保發止70%的功效，配合米諾地爾溶液使用，是目前最有效的治療脫髮方法,目前國內沒有生產,。安體舒通使用於停止甚至逆轉雄性禿的發生。
脂溢性療發素
脂溢性療發素是由聯合國生物基因藥理研究中心數十位科學家經過多年的研究，技術改進，臨床試驗與臨床驗證研製而成，其主要成分為胸腺肽（Thymosin）、胱氨酸(Cystine)、水楊酸酯D.S.B.C(SalicylicacidesterD.S.B.C)、維他命B6（VitaminB6）等，利用細胞技術生物合成的活性多肽蛋白。具有極佳的生物親和性,非常容易被毛囊吸收，能迅速抑制雙氫睪酮(DHT)的濃度,修復受損毛囊和頭皮毛囊免疫系統,能有效的抑制頭皮表層油脂的大量分泌，解決髮根的不正常掉落，恢復毛囊的再生能力，使長出健康的新頭髮。脂溢性療法素是按照國際GMP標準生產,系生物製劑,無毒性，無刺激，無耐藥性，無依賴性，無副作用
