藥物簡介
【藥物名稱】雷馬曲班 ramatroban
【藥物別名】 Baynas
【分子式成分】(R-3-3【(4-氟苯】磺醯)氨基】-1，2，3，4-四氫化-9H咔唑-9-丙酸。
【製劑規格】50或75mg片劑。
藥物說明
【藥理毒理】（德）Bayer公司研製，2001年5月首次在日本上市。
血栓烷（Tx）A2及其前體——前列腺素內過氧化物H2（PGH2）均作用於同一受體，具有極強的血管、支氣管平滑肌收縮作用和血小板活化作用。TxA2主要在血小板中形成，但也可由其它細胞和組織如肺、多形核白細胞和人血管產生。據認為TxA2是血栓性疾病，心、腦血管病和支氣管哮喘的重要病理生理學介質。在心血管疾病中可見TxA2釋放增加。過敏原誘發哮喘的病人其支氣管肺泡灌洗液含有的TxB2（TxA2的穩定降解產物）、前列腺病（PG）D2、PG2αF和9α、11βPGF濃度顯著升高。被動致敏的人肺部在過敏原的激發下釋放大量的前列腺素類激素，進而激活人肥大細胞釋放大量的PGD。
本品為高效的選擇性TxA2/PGH2受體拮抗劑，可與平滑肌和血小板的TxA2受體特異性結合。本品的抗過敏反應基於抑制血管通透性和鼻黏膜高敏性及防止其它炎性反應發生。
【臨床評價】一項雙盲Ⅲ期臨床研究中，203例中重度常年性過敏性鼻為病人隨機每日接受本品150mg或特非那定120mg，一日2次。中度以上的改善本品組為67.4%，特非那定組為43.0%。與特非那定相比，本品可使鼻塞和因鼻症狀所致的日常不適感顯著改善。本品組和特非那定組的不良反應發生率分別為5.3%和3.4%。本品組5.3%的病人臨床檢驗異常，而特非那定組為6.7%。
33例伴有鼻塞的常年性過敏性鼻炎病人每日接受本品150mg，分二次服用，連用4周，鼻塞顯著減輕。
長期給藥研究中，92例病人每日接受本品150mg（必要時可減至一日100mg），連用24周。不良反應發生率為8.7%，其中消化道症狀最多（10例），其次為皮膚相關症狀（2例）。6.5%的病人臨床檢驗異常，可見GOP、GTP和膽紅素等升高。
【藥 動 學】健康志願者口服本品後吸收迅速，約1小時達血藥峰值。本品在肝臟中代謝，主要隨膽汁經糞便排泄，隨尿液排出的僅為給藥量的8%。終末半衰期約為2～3小時。
【適 應 證】過敏性鼻炎。
【不良反應】本品的不良反應包括GOP、GTP和膽紅素升高、紫斑、凝血酶原時間（PT）/活化部分凝血活酶原時間（APTT）延長、皮下出血、腹瀉、腹痛、消化不良和頭痛等。
【用法用量】成人一日2次，每次75mg，早餐和晚餐後（或臨睡前）口服。
【注意事項】有出血傾向者、婦女月經期間、肝損傷者和老年人慎用。本品可與抗血小板藥如噻氯匹定，血栓溶解藥如尿激酶，抗凝藥如肝素、華法林，水楊酸類製劑如阿司匹林，以及茶鹼發生相互作用。
