藥品簡介
通用名雙氯芬酸鈉栓
英文名DICLOFENACSODIUMSUPPOSITORIES
拼音名SHUANGLUFENSUANNASHUAN
藥品類別解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀本品為類白色或淡黃色的栓劑。
貯藏遮光,密閉,在30℃以下保存。
化學名2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉
CASNo.15307-79-6
分子式C14H10CI2NNaO2
分子量318.13
藥理毒理
本品為異丁芬酸類的衍生物,其鎮痛、抗炎及解熱作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比阿司匹林強26~50倍。本品的鎮痛、抗炎作用是通過除對環氧酶有抑制而減少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而減少白三烯、緩激肽等產物的作用。
藥代動力學 直腸給藥吸收快、完全。0.5~2小時可達峰值。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關節滑液中,用藥4小時,其水平高於當時血清水平並可維持12小時。大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁、糞便排出,長期套用無蓄積作用。適應症
消炎鎮痛類藥。用於類風濕性關節炎,手術後疼痛及各種原因所致的發熱。
用法用量
用時將栓劑取出,以少量溫水濕潤後,輕輕塞入肛門2cm處,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵醫囑。
不良反應
(1)胃腸反應:主要為肛門刺激症狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、噁心等,停藥或對症處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔;
(2)神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等;
(3)腎臟引起浮腫、少尿、電解質紊亂等嚴重腎不良反應;
(4)其他少見的有肝酶一過性升高,極個別出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、血小板減少等均呈可逆性。
禁忌症
對患者有嚴重肝、腎功能不全及高過敏體質者禁用,兒童慎用。對阿司匹林或其他非甾體消炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應;對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣,對這類患者禁用;有肛門炎症者禁用。
注意事項
(1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用,尤其是老年人。用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。
(2)本品因含鈉,對限制鈉攝入量的病人應慎用。
(3)對診斷的干擾:本品可致血清肝酶一過性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高(因腎清除功能增高)。
(4)孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤,動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸,孕婦慎用。
兒童用藥
老年患者用藥用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。
藥物相互作用
(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(4)與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
(7)本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。