阿撲嗎啡注射液
基本資料
通用名：鹽酸阿撲嗎啡注射液
拼音名：YansuanApumafeiZhusheye
英文名：ApomorphineHydrochlorideInjection
書頁號：2000年版二部－616
本品為鹽酸阿撲嗎啡的滅菌水溶液。含鹽酸阿撲嗎啡(C17H17NO2.HCl.1/2H2O)應為標示量的93.0％～107.0％。本品可加適宜的穩定劑。
藥品說明
【性狀】本品為無色或微帶黃綠色的澄明液體，遇光漸變成綠色。
【鑑別】(1)取本品1ml，加碳酸氫鈉試液1ml，即生成白色或綠白色的沉澱；緩緩滴加碘試液，隨滴隨振搖，即變為翠綠色；加乙醚2ml，強力振搖後，靜置俟分層，乙醚層顯深寶石紅色，水層仍顯綠色。
(2)本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】pH值應為2.5～4.0（附錄ⅥH）。顏色取本品，與黃綠色3號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。其他應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
【含量測定】精密量取本品適量（約相當於鹽酸阿撲嗎啡50mg），置分液漏斗中，用新沸過的冷水稀釋使成25ml，加碳酸氫鈉0.5g，振搖溶解後，用無過氧化物的乙醚振搖提取5次，第一次25ml，以後每次各15ml，合併乙醚液，用水洗滌3次，每次5ml,合併洗液，用無過氧化物的乙醚5ml振搖提取，合併前後兩次得到的乙醚液，精密加鹽酸滴定液(0.02mol/L)20ml，振搖提取，靜置俟分層，分取酸層，乙醚層用水振搖洗滌2次，每次5ml，洗液併入酸液中，加甲基紅指示液1～2滴，用氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)進行滴定。每1ml鹽酸滴定液(0.02mol/L)相當於6.256mg的C17H17NO2.HCl.1/2H2O。
【類別】同鹽酸阿撲嗎啡。
【規格】1ml:5mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
本品主要成分為鹽酸阿撲嗎啡，其化學名稱為(R)-6-甲基－5，6，6α，7－四氫－4H－二苯並[de，g]喹啉－10，11－二酚鹽酸鹽半水合物。
分子式：C17H17NO2·HCl·H2O
分子量：312.80
【藥理毒理】本品由嗎啡分子中去除一個水分子而得，其結構與多巴胺相近，具有激動多巴胺第2受體（Ｄ2）作用，國外（據MARTINDALE）有用於帕金森病的診斷和處理，認為有助於控制“開關”現象。在國內，本品主要用於催吐，它可直接興奮催吐化學敏感區，前庭中樞亦受到刺激，運動可增加本品的催吐作用。此外，阿撲嗎啡尚有鎮定作用。
【藥代動力學】口服作用弱而遲緩，皮下注射後成人在5～10分鐘、小兒在1～2分鐘開始催吐作用。在肝內代謝，由腎臟排泄，其中有極少量以原形排出。
【適應症】中樞性催吐藥。主要用於搶救意外中毒及不能洗胃的患者；常用於治療石油蒸餾液吸入患者，如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清潔液等，以防止嚴重的吸入性肺炎。
【用法和用量】皮下注射。成人：一次2～5mg；小兒按體重0.07～0.1mg/kg；極量：每次5mg。不得重複使用。
【不良反應】①中樞抑制的呼吸短促、呼吸困難或心動過緩；②用量過大可引起持續性嘔吐；③昏睡、暈厥和直立性低血壓等；④快速或不規則的呼吸、疲倦無力、顫抖或心率加快，以及中樞神經刺激反應。
【禁忌】下列情況宜慎用或禁用：心力衰竭或心衰先兆，腐蝕性中毒，張口反射抑制，醉酒狀態明顯，已有昏迷或有嚴重呼吸抑制，阿片、巴比妥類或其他中樞神經抑制藥所導致的麻痹狀態，癲癇發作先兆，休克前期。
【注意事項】①皮下注射5～10分鐘後先出現噁心、面色蒼白、繼而發生嘔吐；②交叉過敏，對嗎啡及其衍生物過敏的患者，對阿撲嗎啡也常過敏；③禁用於士的寧或誤吞入強酸或強鹼等腐蝕劑的中毒，因其可加重士的寧中毒的程度，以及使受腐蝕的食管損害加劇；④對麻醉藥物中毒的病人，由於中樞已被抑制，本品常難奏效，甚至可能加重其抑制作用，故不適用；⑤為提高療效，注藥前應先喝水，成人250ml；⑥給藥過程中可出現血清催乳素濃度降低；⑦阿撲嗎啡遇光易變質，變為綠色者即不能使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】幼兒對阿撲嗎啡的易感性增高，應慎用。
【老年患者用藥】老年衰弱患者對阿撲嗎啡的易感性增高，應慎用。
【藥物相互作用】①先期服用止吐藥，可降低阿撲嗎啡的催吐效應；②對中樞神經系統起抑制作用的吩噻嗪類鎮吐藥與本品伍用，可導致嚴重的呼吸和循環抑制，產生不良反應或延長睡眠；③納絡酮可以對抗本品的催吐作用對中樞神經與呼吸等的抑制；④在服用口服避孕藥期間服用本品，可使本品鎮靜作用減弱。
【藥物過量】用量過大可引起持續性嘔吐和中樞抑制，納絡酮能夠對抗本品的催吐作用及對中樞神經與呼吸等的抑制，可用於解救過量中毒。
