鹽酸嗎啡

鹽酸嗎啡,為白色、有絲光的針狀結晶或結晶性粉末;無臭;遇光易變質。 取本品約1mg ,加甲醛硫酸試液1 滴,即顯紫堇色。

基本信息

英文/拉丁名稱

Morphine Hydrochloride

概述

Yansuan Mafei英文名:Morphine Hydrochloride-586C17H19NO3.HCl.3H2O 375.85本品為17- 甲基-3- 羥基-4,5a- 環氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。按乾燥品計算,含C17H19NO3.HCl 不得少於99.0%。

性狀

本品為白色、有絲光的針狀結晶或結晶性粉末;無臭;遇光易變質。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。比鏇度 取本品約1g,精密稱定,置50ml量瓶中,加水適量使溶解後,用水稀釋至刻度,依法測定(附錄Ⅵ B),比鏇度為-110.0°至-115.0°。

藥理

藥效學嗎啡是鎮痛藥的代表,主要作用於中樞神經系統及胃腸平滑肌。

1.中樞神經系統

嗎啡可以與不同腦區的阿片受體結合,使傳遞痛覺的P物質鹼少,產生中樞性鎮痛作用。其鎮痛作用強,鎮痛範圍廣,對各種疼痛都有效,其中對持續性慢性鈍痛的效力大於間斷性銳痛。嗎啡的中樞抑制作用有明顯的種屬差異,人及犬等表現為鎮靜,貓、馬等表現為興奮;另外,小劑量有抑制作用,大劑量則表現為興奮作用。
治療量嗎啡可抑制呼吸,使呼吸頻率減慢,潮氣量降低;劑量增大,則抑制增強。還可抑制咳嗽中樞,產生鎮咳作用。

2.消化道

小劑量嗎啡有止瀉及致便秘作用。大劑量時,興奮胃腸平滑肌,提高其張力,甚至達到痙攣的程度。

藥動學

注射易吸收,內服給藥因有很強的首關效應,生物利用度降低。主要分布於腎、肝、肺、腦組織液濃度較低。可通過胎盤屏障使胎兒麻醉,亦有少量自乳汁排出。在肝主要與葡萄糖醛酸結合,部分為游離型或生成去甲嗎啡從尿中排出。貓因缺乏葡萄糖醛酸結合代謝途徑而使消除半衰期延長。約為3h,而馬為88min。

貯藏與效期

遮光,密封保存。

製劑/規格

(1) 鹽酸嗎啡片
(2) 鹽酸嗎啡注射液
(3)鹽酸嗎啡片緩釋片

鑑別

(1) 取本品約1mg ,加甲醛硫酸試液1 滴,即顯紫堇色。(2) 取本品約1mg ,加鉬硫酸試液0.5ml ,即顯紫色,續變為藍色,最後變為棕綠色。(3) 取本品約1mg ,加水1ml 溶解後,加稀鐵氰化鉀試液1 滴,即顯藍綠色(與可待因的區別)。(4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集344 圖)一致。(5) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。

檢查

酸度 取本品 0.20g,加水10ml溶解後,加甲基紅指示液1 滴,如顯紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml ,應變為黃色。銨鹽 取本品0.20g ,加氫氧化鈉試液5ml ,加熱1 分鐘,發生的蒸氣不得使濕潤的紅色石蕊試紙即時變藍色。阿撲嗎啡 取本品50mg,加水4ml 溶解後,加碳酸氫鈉0.10g 與0.1mol/L碘溶液1滴,加乙醚5ml ,振搖提取,靜置分層後,乙醚層不得顯紅色,水層不得顯綠色。罌粟酸 取本品0.15g ,加水5ml 溶解後,加稀鹽酸5ml 與三氯化鐵試液2 滴,不得顯紅色。其他生物鹼 取本品0.1g ,加水乙醇-水(1:1)10ml使溶解,作為供試品溶液。另取磷酸可待因對照品50mg,溶於5ml供試品溶液中,取上述溶液0.1ml,加乙醇-水(1:1)稀釋至10ml,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各20μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以70%乙醇-甲苯-丙酮-濃氨溶液(35:35:32.5:2.5)為展開劑,展開,晾乾,噴以碘化鉍鉀試液,放置15分鐘,再噴以過氧化氫試液顯色。供試品溶液如顯可待因斑點,與對照品溶液的可待因斑點比較,不得更深;如顯其他雜質斑點,其顏色不得較對照品溶液所顯的嗎啡斑點更深。 乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過15.0%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酸汞試液4ml 溶解後,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於32.18mg 的C17H19NO3.HCl 。

類別

鎮痛藥。

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