藥品簡介
通用名：阿奇黴素片
英文名：AZITHROMYCIN TABLETS
拼音名：AQIMEISU PIAN
藥品類別：大環內酯類
性狀：本品為白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
貯藏：密封，在乾燥處保存。
藥理毒理
阿奇黴素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、?溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺鏇體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺鏇體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。
藥代動力學
口服後迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g後，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7%。
適應症
1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
用法用量
口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。
成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。2.對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g 頓服，連服3日。
小兒用量：1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過 0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）或按如下方法給藥： 體重（kg） 首日，第2～5日，15～25 0.2g頓服，0.1g頓服；26～35，0.3g頓服，0.15g頓服；36～45，0.4g頓服，0.2g頓服。2.治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。
不良反應
服藥後可出現腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、噁心、嘔吐等胃腸道反應，其發生率明顯較紅黴素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應，過敏性休克和血管神經性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
禁忌症
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
阿奇黴素片1.進食可影響阿奇黴素的吸收，故需在飯前1小時或飯後2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。
5.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗，故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女套用須謹慎考慮。
兒童用藥：治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
藥物相互作用
阿奇黴素片1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，後者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。
2．與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
3．與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4．與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。
鑑別
取本品的細粉適量，加乙醇製成每1ml中含阿奇黴素10mg的溶液，濾過，續濾液作為供試品溶液；另取阿奇黴素標準品，加乙醇製成每1ml中含阿奇黴素10mg的溶液，作為標準品溶液。照阿奇黴素項下的鑑別(1)項試驗，顯相同的結果。
檢查
有關物質：取本品的細粉適量，精密稱定，加甲醇製成每1ml中約含阿奇黴素30mg的溶液，濾過，續濾液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，加甲醇稀釋製成每1ml中含阿奇黴素0.9mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以醋酸乙酯—正己烷—二乙胺(10:10:2)為展開劑，展開後，晾乾，噴以顯色劑(取鉬酸鈉2.5g、硫酸鈰18，加10％硫酸溶液溶解並稀釋至100ml)，揮乾後，於105℃加熱數分鐘至顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
溶出度：取本品，照溶出度測定法，以磷酸鹽緩衝液(pH6.0)(0.1mol/L磷酸氫二鈉液6000ml，加鹽酸40ml，調節pH值至6.0)為溶劑(0.125g規格溶劑為500ml)，轉速為每分鐘100轉，依法操作，45分鐘時，取溶液適量，濾過，續濾液作為供試品溶液；另取本品10片、研細，精密稱取適量(相當於平均片重)，按標示量加上述緩衝液適量，振搖，使阿奇黴素充分溶出，並稀釋成每1ml中含阿奇黴素250μg的溶液，濾過，取續濾液作為對照溶液。精密量取上述兩種溶液各1ml，置具塞試管中，精密加入上述溶劑4ml，搖勻，再精密加入硫酸溶液(75→100)5ml，搖勻，放置30分鐘，冷卻至室溫，照分光光度法，在482nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算每片的溶出量。限度為75％，應符合規定。
其他：應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於阿奇黴素0.25g)，加乙醇125ml使溶解，再加滅菌水製成每1ml中約含1000單位的溶液，照阿奇黴素項下的方法測定。
