成份
本品含富馬酸阿奇黴素以阿奇黴素(CHNO)計，應為標示量的 90.0%～110.0%。
性狀
本品為白色片。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列感染:中耳炎,鼻竇炎,咽炎,扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管,肺炎等下呼吸道感染.皮膚和軟組織感染.沙眼衣原體所致單純性生殖器感染.非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
用法用量
以富馬酸阿奇黴素片治療感染性疾病.其療程及使用方法如下:
成人:
沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g(4片).
對其他感染的治療:總劑量1.5g(6片),分三次服藥;每日一次服用本品0.5g(2片).或總劑量相同,仍為1.5g(6片),首日服用0.5g(2片),然後第二至第五日每日一次口服本品0.25g(1片).由於食物會影響本品生物利用度,飽食後吸收可降低50%,因此建議在飯前一小時或餐後二小時口服.如發生超量使用(尚未有報導),可進行洗胃或用一般支持療法.
不良反應
1、本品常見不良反應有:
胃腸道反應:腹瀉,噁心,腹痛,稀便,嘔吐等;
局部反應:局部疼痛,局部炎症等;
皮膚反應:皮疹,搔癢等;
其它反應:如厭食,頭暈或呼吸困難等;
2、本品也可引起下列反應:
消化系統:消化不良,胃腸脹氣,口腔念珠菌病,胃炎等;
神經系統:頭痛,嗜睡等;
過敏反應:支氣管痙攣等;
其它反應:味覺異常等;
3、實驗室檢查:血清ALT,AST,肌酐,LDH,膽紅素及鹼性磷酸酶升高,白細胞,中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素,紅黴素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1、肝功能不全者慎用.
2、孕婦,哺乳期婦女慎用.
3、兒童或16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚.
4、用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫,皮膚反應,Stevens-Johson綜合症及毒性表皮壞死等等)應立即停藥並採取適當的治療措施.
孕婦及哺乳期婦女用藥
參見【注意事項】
兒童用藥
參見【注意事項】
藥物相互作用
含鋁,鎂的抗酸藥能降低阿奇黴素口服製劑的血藥濃度峰值,但不降低AUC值。
口服阿奇黴素不影響靜脈注射單劑量茶鹼後血漿中的茶鹼水平或藥代動力學。鑒於目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶鹼濃度,因此,同時使用阿奇黴素和茶鹼時應謹慎,並監測血漿茶鹼水平。
口服阿奇黴素不影響使用單劑量苄丙酮的凝血酶原時間。但是,在給病人同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎,並注意監測凝血酶原時間。因為在臨床上,同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加抗凝藥的藥效。
阿奇黴素和下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者：
地高辛：本品可以使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖：通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理學效果增強。
細胞色素P450系統代謝藥：提高血清中卡馬西平,特非那丁,環孢菌素,環己巴比妥,苯妥英等的水平。
藥理毒理
富馬酸阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成.
體外試驗證明富馬酸阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有效.包括:
1、革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌,化膿鏈球菌(A組(溶血性鏈球菌),肺炎(鏈)球菌,(-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)和其它鏈球菌,白喉(棒狀)桿曲菌.富馬酸阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭氏陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
2、革蘭氏陰性需氧菌：流感(嗜血)桿菌,副流感(嗜血)桿菌,卡他(摩拉)菌,不動桿菌屬,耶爾森菌屬,嗜肺軍團菌,百日咳桿菌,副百日咳桿菌,志賀菌屬,巴斯德菌屬,霍亂弧菌,副溶血性桿菌,類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭氏陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定,包括大腸桿菌,傷寒(沙門)桿菌,腸桿菌屬,親水性單胞菌,克雷白菌屬.厭氧菌:脆弱類桿菌,類桿菌屬,產氣莢膜桿菌,消化鏈球菌屬,壞死梭桿菌,痤瘡丙酸桿菌。
3、性傳播疾病微生物:富馬酸阿奇黴素對於下列性傳播疾病微生物具有活性:沙眼衣原體,梅毒螺旋體,淋球菌,杜克(嗜血)桿菌。
4、其它微生物:包括南包柔螺旋體(Lyme病原體)(Lyme diseaseagent),肺炎支原體,人型支原體,脲素分解脲素原體,卡氏肺孢子蟲,鳥分枝桿菌屬,彎曲菌屬,單核細胞增多性李斯德桿菌.下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬,沙雷菌屬,摩根桿菌,綠膿(假單胞)桿菌.
藥代動力學
本品口服後,2～3小時血藥濃度達峰.生物利用度約為47%,且生物利用度不受攝入食物種類的影響.血漿消除半衰期接近於組織消除半哀期,為2-4天.本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高於血濃度(可高出血濃度達50倍),提示本品與組織大量結合,單次給藥500mg,肺,扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90.動物模型研究發現,本品存在於吞噬細胞內,且當吞噬細胞被活化後,釋放出高濃度阿奇黴素,因此本品可在感染部位達高濃度.約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原型藥物從尿中排出,且大部分在起首24小時內排出.此外,本品可經膽道以原形(膽汁內可見高濃度的阿奇黴素)及10種代謝物排出.業已證實,代謝物不具有抗菌活性.
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存。
有效期
暫定18個月。
