成份
本品主要成分及其化學名稱為：阿加曲班，(2R，4R)-4-methyl-1-[N2-((RS )-3-methyl-1，2，3，4-tetrahydro-8-quinolinesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid hydrate
其結構式為：
阿加曲班注射液分子式：CHNOS·H2O
分子量：526.66
性狀
本品為無色透明液體。
適應症
用於對慢性動脈閉塞症（血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症）患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。
規格
20ml ：10mg
用法用量
成人常用量一次10mg（一次1安瓿），一日2次，每次用輸液稀釋後，進行2~3小時的靜脈滴注。另，可依年齡，症狀酌情增減藥量。請在醫生指導下進行。
不良反應
1.嚴重不良反應
(1)出血性腦梗塞(1.2%，對腦血栓症急性期*患者的調查)
用於腦血栓症急性期患者時，有時會出現出血性腦梗塞的症狀，因此，應密切觀察。一旦發現異常情況，應停止用藥，並採取適當措施。
(*) 在日本已獲批准的適應症
(2) 腦出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)
因有時會出現腦出血、消化道出血，故應密切觀察。一旦發現異常情況，應停止用藥，並採取適當措施。
(3) 休克·過敏性休克(頻度不詳)
因有時會出現休克、過敏性休克(蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等)，故應密切觀察。一旦發現異常情況，應停止用藥，並採取適當措施。
2.其他不良反應
阿加曲班注射液注1) 發現以上症狀時，應減少藥量或停止用藥。
注2) 發現以上症狀時，應停止用藥。
禁忌
（下列患者禁用）
1）出血性患者
顱內出血，出血性腦梗塞，血小板減少性紫癜，由於血管障礙導致的出血現象，血友病及其他凝血障礙，月經期間，手術時，消化道出血，尿道出血，咯血，流產、早產及分娩後伴有生殖器出血的孕產婦等（該藥用於出血性患者時，有難以止血的危險。）
2）腦栓塞或有可能患腦栓塞的患者（有引起出血性腦梗塞的危險。）
3）伴有高度意識障礙的嚴重梗塞患者（用於嚴重梗塞患者時，有引起出血性腦梗塞的危險。）
4）對本藥品成分過敏的患者。
注意事項
1、慎重用藥（下列患者慎用）
1）有出血可能性的患者
消化道潰瘍，內臟腫瘤，消化道憩室炎，大腸炎，亞急性感染性心內膜炎，有腦出血既往病史的患者，血小板減少患者，重症高血壓病和嚴重糖尿病患者等。（有引起出血的危險。）
2）正在使用抗凝血藥，具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶製劑的患者（同時使用上述藥劑，有可能引起出血傾向的加劇，因此需加注意，減少用量。）
3）患有嚴重肝功能障礙的患者（本品的血藥濃度有升高的危險。）
2、重要注意事項
使用時應嚴格進行血液凝固功能等凝血檢查。
3、使用方法注意事項
本品使用“易折安瓿”，應將安瓿頸部上端的白色標誌朝上，然後向相反方向折斷。
注意：為避免在折斷安瓿時混入異物，套用酒精消毒棉等擦淨後再折斷。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1）尚未確立懷孕期間用藥的安全性，故對孕婦或有可能懷孕的婦女最好不用此藥。
2）動物實驗（大白鼠）報告表明，乳汁中有藥物成分分布，因此在使用本品時應避免哺乳。
兒童用藥
小兒患者等用藥安全性尚未確立。（無用藥經驗）
老年用藥
通常老年人的生理機能下降，需減量用藥。另外，65歲以上的老年患者的不良反應發現率在腦血栓症急性期臨床試驗中為5.0%（11/221例），在對慢性動脈閉塞症的上市後藥物監測中為3.4%(117/3,392例)。
在日本已獲批准的適應症
藥物相互作用
藥理毒理
1.具有使人體血液凝固時間延長的作用
1)使用本品2.25mg對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注，部分促凝血酶原激酶時間(PTT)延長至1.57倍，凝血酶原時間(PT)延長至1.18倍。
2)使用本品10mg對慢性動脈閉塞症患者進行3小時的靜脈滴注後，APTT延長至1.38倍。
2. 對患肢組織氧分壓等的波及作用
慢性動脈閉塞症患者使用本品後，患肢的經皮組織氧分壓、皮膚溫度、深部溫度均有明顯升高。
3. 選擇性抗凝血酶作用
在體外試驗中，本品強有力地抑制了介於凝血酶的纖維蛋白合成、血小板聚集以及血管收縮。但對其他類似於胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的抑制作用極弱。故該抑制作用對凝血酶是有選擇性的。
4. 對血液凝固時間的延長作用
在體外試驗中，活化部分凝血活酶時間(APTT)隨阿加曲班的濃度增加而延長，但未發現如肝素樣的急劇延長。
5. 對末梢動脈閉塞症模型的效果
在大腿動脈注射乳酸引起的末梢動脈閉塞症模型(大白鼠)中，發現本品有抑制病變進展的作用。
藥代動力學
1.血藥濃度
使用本品2.25mg，對健康成人進行30分鐘靜脈滴注時，血藥濃度最高值可達0.08μg/ ml (0.144μm)，藥物從血液中的消失亦很迅速，其半衰期分別為15分鐘(α相)，30分鐘(β相)。
使用本品9.0mg，對健康成人進行一天1次，一次3小時的靜脈滴注，連續注射3天時，其血藥濃度在迅速上升後達到穩態期，但未發現蓄積性。
2.血漿蛋白結合率
阿加曲班(5×10M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的對比結合率分別為53.7%和20.3%。
3.代謝·排泄
使用本品，以300μg/分的速度對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注，在用藥後24小時之內，22.8%以藥物原型、1.7%以代謝物的形式從尿中排出；另外，12.4%以藥物原型、13.1%以代謝物的形式從糞便中排出。用藥後24小時內，排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達50.1%，其主要代謝方式為喹啉環的氧化。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
玻璃安瓿，10支/盒。
有效期
36個月
