藥品簡介
賴諾普利膠囊通用名賴諾普利膠囊
英文名LISINOPRILCAPSULES
拼音名LAINUOPULIJIAONANG
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
貯藏遮光、密封保存。
主要成分
通用名賴諾普利
化學名賴諾普利
英文名LISINOPRIL
CASNo.83915-83-7
藥理毒理
1.藥理本品為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或後負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期套用本品可降低死亡率。
2.毒理（1）本品可通過小鼠的血腦屏障。（2）本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。（3）妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量（按體表面積計算）的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發現有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內未見到。（4）哺乳鼠服14C標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。（5）未發現本品有致癌作用。（6）鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發現本品有致癌作用。
藥代動力學
本品口服後約吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影響。口服後1小時內起效，6小時達峰作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續7日，老年健康志願者的血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。本品T1/2為12小時，不經代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小球濾過率低於30mL/min時，本品的峰、谷濃度升高，達峰時間和達穩態時間延長。急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。本品可經血液透析清除。
適應症
高血壓（可單獨套用或與其他降壓藥如利尿藥合用）
用法用量
1.降血壓初始劑量通常為10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg//次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨後根據血壓調整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者，初始劑量2.5mg-5mg/日；肌酐清除率低於10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。
2.慢性心功能不全同時合併高血壓患者初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日l次。對於有症狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血症者、血容量減少或接受強利尿劑的患者，使用本品前應儘可能予以糾正，同時仔細監察每次用藥對血壓的影響。
3.急性心肌梗死首劑口服5mg，24小時及48小時後再分別給予5mg和10mg，隨後每天10mg，應持續6周。低收縮壓的病人（收縮壓120mmHg）或梗塞後3天內的病人應給予較低量2.5mg。如果發生低血壓（收縮壓低於100mmHg），維持量可臨時降至2.5mg；如果低血壓持續存在（收縮壓低於90mmHg持續1小時）應停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二級預防用藥。
不良反應
大多數患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經性水腫（偶爾發生於面部、四肢、唇舌、聲門和或喉部）。
偶見下列副作用：心血管系統：缺血性心臟病或腦血管病（患者於血壓過度下降時，導致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動過速）；消化系統：腹痛、口乾、肝細胞性或膽汁鬱積性肝炎、肝硬化；神經系統：情感變化，神智不清。皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚症狀；泌尿生殖系統：尿毒症、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能；其它：發熱、血管炎、肌痛、關節神經痛/關節炎；實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、抗核抗體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血症。
禁忌症
1.對此產品任何成分過敏者。
2.使用血管緊張素轉化酶抑制劑曾引起血管神經性水腫者。
3.孤立腎，移植腎，雙側腎動脈狹窄腎功能減退者。
注意事項
1.雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
2.面部及唇部發生血管神經性水腫，立即停藥，並用抗過敏劑減輕症狀。喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命，應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml並有確保氣道通暢的措施。
3.下列情況慎用本品：（1）自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。（2）骨髓抑制。（3）腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。（4）血鉀過高。（5）腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，並使本品貯留。（6）嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑套用本品可能發生嚴重的低血壓。
4.用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，以後定期檢查。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間套用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。
兒童用藥小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。
老年患者用藥年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量，之後根據血壓情況調整劑量。
藥物相互作用
1.用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應採用小劑量；
2.與保鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。
3.非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，並引起水、鈉瀦留，減弱本品的降壓作用。
4.與其他降壓藥合用時有協同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。
5.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監測鋰鹽的濃度。
