名稱
中文名稱:蟲草素中文同義詞:蟲草素;3ˊ-脫氧腺苷;蟲草品;蛹蟲草菌素;蟲草頭孢菌絲體;3-脫氧醯苷;冬蟲夏草素;冬蟲夏草菌素英文名稱:Cordycepin
化學特性
蟲草素(Cordycepin) 是腺苷的類似物。1951年，德國的Cunningham等從蛹蟲草的培養濾液中分離發現蟲草素。蟲草素在野生冬蟲夏草中的含量極微，現在研究所用的蟲草素一般均是從發酵的蛹蟲草中提取的。目前國內天然提取（發酵）來源的純度大於99%的蟲草素已經可以商業化生產。
溶於水、熱乙醇和甲醇，不溶於苯、乙醚和氯仿）。
物化性質
熔點:225-229℃
相對密度:1.91g/cm3
溶於水、熱乙醇和甲醇，不溶於苯、乙醚和氯仿）
藥用價值
蟲草素1、蟲草素的免疫調節作用
近年來，研究人員發現蟲草素具有免疫調節作用。它能夠極大地提高了人外周血液單核細胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表達，同時，蟲草素對誘導產生IL-2的植物血球凝集素和外周血液單核細胞擴增都有抑制作用，抗IL-10中性抗體也不能完全阻止蟲草素對IL-2產生的抑制作用。在蟲草素作用下，成熟樹突狀細胞能誘導調節性T細胞增殖，而且還能抑制細胞分裂，促進細胞的分化，改變胞膜上物質結構分布，對T淋巴細胞轉化有促進作用，它還可以提高機體單核巨噬細胞系統的吞噬功能,激活巨噬細胞產生細胞毒素直接殺傷癌細胞。此外，蟲草素還能抑制蛋白質激酶活性，抗核苷磷酸化酶糖基的裂解，對體液免疫有調節作用。在研究國產蟲草素抗小鼠遲髮型超敏反應的作用及其免疫機制中實驗中，表明蟲草素可能通過其他免疫調節作用對遲髮型超敏反應引起的小鼠接觸性皮炎發揮明顯的抑制效應，該效應與藥劑量有關，同時對脾臟組織未見明顯毒性作用。
2、蟲草素的抗腫瘤作用
蟲草素對腫瘤的抑制作用一直是廣大科學家們關注的熱點。研究發現，用蟲草素皮下注射接種了艾氏腹水癌的小鼠，可使小鼠中位生存期延長到60d，而對照組僅為19d，這說明蟲草素對小鼠艾氏腹水癌有明顯的抑制作用，能明顯延長接種艾氏腹水癌小鼠的存活時間。還有研究表明，蟲草素對人鼻咽癌KB細胞和人宮頸癌HeLa細胞等皆具有明顯的抑制作用。科學家推測蟲草素可能有3種抑制腫瘤的機制：一是蟲草素的游離羥基可以滲入瘤細胞DNA中而發生作用；二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸鹽和三磷酸鹽的衍生物,從而抑制瘤細胞的核酸的合成；三是阻斷黃苷酸胺化形成鳥苷酸的過程。根據目前的研究狀況，蟲草素的抗腫瘤機制大致可分為以下幾方面。2.1蟲草素對腫瘤細胞RNA的抑制現已證實，蟲草素可摻入到RNA中,其磷酸化物3'-ATP對L5178Y細胞中的依賴DNA的DNA多聚酶α和β的活力無影響，但對核Ploy(A)多聚酶有很強的抑制作用，從而影響mRNA的形成，繼而影響蛋白質合成。通過對子宮頸癌傳代細胞(Hela)的研究表明：蟲草素可以使完全核糖體和核糖體的前體(45S)水平顯著降低,18S核糖體的前體可以從45S核糖體中分裂，但32S核糖體的前體不能從中產生；tRNA的合成也被降低，核不均一RNA的合成沒有受到影響,但胞漿不均一RNA的合成輕微減少；蟲草素還能抑制人子宮頸癌傳代細胞(Hela)的mRNA的轉錄，但對hnRNA和轉運至細胞漿沒有影響；通過對L1210細胞中核糖體RNA、非多聚腺苷酸核不均一RNA和多聚腺苷酸核不均一RNA的合成測定,都表明蟲草素能對各種形式的RNA起抑制作用，同時2'-脫氧柯福黴素能增強這種抑制作用。在對Novikoff肝癌細胞的研究中發現：蟲草素可以阻礙45SrRNA前體的合成，其濃度與hnRNA的合成相對抗，其活性形式3'-脫氧腺苷-5'-三磷酸鹽對主要負責hnRNA合成的RNA聚合酶Ⅱ比對主要負責rRNA前體合成的RNA聚合酶Ⅰ敏感，研究結果表明，蟲草素通過對腫瘤細胞RNA的抑制表現出抗腫瘤作用。2.2蟲草素對腫瘤細胞DNA的抑制通過蟲草素與小牛胸腺DNA作用機制的研究發現，DNA螢光光譜先是增強然後減弱，最終伴隨輕微的藍移，這表明了蟲草素可能插人DNA雙螺鏇鹼基對間；同時，磷酸鹽的淬滅作用說明蟲草素與DNA的磷酸基團也能發生作用，最後通過Scatchard方程做圖證明：蟲草素與DNA可能存在兩種作用方式，即插入方式和與DNA的磷酸基團結合。蟲草素對腫瘤細胞DNA的抑制機制還有待於進一步研究。2.3蟲草素對信號傳導通路的調節經過研究發現，以黑素細胞刺激激素(a-MSH)處理S-91鼠黑色素瘤細胞6d，可引起酪氨酸激酶(TPK)活性升高90倍，此酶信號傳導途徑的紊亂可以促使腫瘤的發生與發展，說明蟲草素可以通過抑制此酶的活性，進而抑制腫瘤的形成。另外，蟲草素可在腫瘤增殖過程中抑制血管新生而呈現其抗癌作用，還可以通過激發腫瘤細胞中腺嘌呤核苷A3受體，從而抑制小鼠B16-BL6黑素瘤細胞和Lewis肺癌細胞的生長。開展蟲草素對信號傳導通路調節的研究將為攻克癌症打開又一個新的突破口。
3、蟲草素的抗菌抗病毒作用
蟲草素具有廣譜抗菌的作用，它能抑制鏈球菌、鼻疽桿菌、炭疽桿菌、豬出血性敗血症桿菌及葡萄球菌等病原菌的生長。此外，蟲草素對石膏樣小芽孢癬菌、羊毛狀小芽孢癬菌、須瘡癬菌等皮膚致病性真菌以及枯草桿菌也有抑制作用。Sugar證明了蟲草素具有非常強的抗真菌活性。蟲草素也具有較強的抗病毒活性。研究發現，蟲草素有抗皰疹病毒DeJulian-Ortiz和抑制腦炎病毒的功能，對人體免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反轉錄酶的活性亦有抑制作用。深入研究發現，蟲草素可抑制C型RNA致腫瘤病毒的複製,還可以有效抑制病毒的mRNA和多聚腺苷酸的合成，可以阻礙由5-I-2'-脫氧尿苷誘導的BALB/3T3和BALB/K-3T3細胞產生的鼠白血病病毒。
4、蟲草素的抗炎作用
經研究發現，蟲草素可以拮抗NO產物的生成，這一機制是通過對NO合酶和COX-2基因表達負調控以及對NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的抑制來實現的。由此，蟲草素很可能成為一種治療由炎症引起的相關紊亂的藥物。
5、蟲草素的抗白血病作用
通過體內實驗研究發現，蟲草素作為一種腺苷脫氨酶抑制劑,對末端脫氧核苷酸陽性白血病細胞(TdT+)的抑制大於對末端脫氧核苷酸陰性白血病細胞(TdT-)的抑制。經過分析其抗TdT+白血病的機理。結果表明，3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因，而TdT的活性才是主要原因，並且發現PBM對3'-dA的細胞毒性作用不敏感。其他研究發現蟲草素對TdT+的白血病細胞的凋亡誘導與提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相關，並且經蟲草素處理L1210白血病細胞，可顯著抑制RNA的甲基化。
適用人群
傳統醫學認為，蟲草因藥性平和，溫而不燥，補而不滯，既補虛強身，又能治病延年，藥性比人參、鹿茸更加平穩，比較不受體質、病症、季節、年齡的限制，無論強者、弱者、健者、病者，都可藉以提高免疫力和抗病力。現代生活工作節奏過快，壓力增大，免疫系統功能減弱，極易引起腫瘤、肝炎等疾病。男性因腎功能減弱，常常會表現為頭髮脫落加速、性功能減弱，女性常表現為消瘦失眠，神疲食少、脾氣暴躁、焦慮不安，加速更年期的到來等。可見，蟲草是現代人保護自己健康的最佳保健品。
用法用量
保健強身：蟲草素20mg-30mg/天，也可根據自己的體質增減。
治療：蟲草素30-60毫克/天，分2-3次服用。 服用後的見效快慢和感覺強弱與個人體質狀況而不同。有些人服用後的前幾天，睡眠時間會提前，似乎更易“犯困”，但睡眠質量明顯提高，精神更好。這是蟲草對人體各系統進行調整的正常反映。
相關產品
大成草
大成草是以蟲草素為主要原料，運用先進的微生物技術和活性成份萃取技術加工而成，它是第四代蟲草產品。每片大成草蟲草素含片中所含蟲草素達到10-20毫克，相當於20-50克冬蟲夏草中所含蟲草素含量（冬蟲夏草中蟲草素含量按萬分之三計）。
作為最新科技蟲草產品，大成草通過分子級別的富集，提升蟲草素的含量，剔除重金屬，降低無用成分的含量，從而讓蟲草素產品達到快速起效，快速體驗，避免重金屬污染的最佳效果。在提高人體免疫力，恢復體力，緩解疲勞等方面具有顯著的效果。
大成草適宜人群“體弱多病及免疫力低下者”中的“多病”二字，廣發文博生物科技有限公司統計發現大成草對對失眠、腸胃不適、常感疲勞、腫瘤預防及術後康復、高血壓、高血脂、高血糖、大小便不暢、哮喘、胸悶氣緊，心絞痛、貧血、關節痛、肝臟不適、腦血栓、心肌缺血、腎衰、水腫、痛經、卵巢囊腫、乳腺增生、面色不好、兒童厭食、青少年記憶欠佳、免疫力低下常感冒、常生病或久治不愈等120餘種不良狀況具有明顯效果。大成草對未病的預防和對已病的調理，足以讓千百萬中國人遠離疾病的困擾。
大成草套用專利的“超臨界萃取技術”和“反滲透專利技術”，達到“蟲破膜、草破壁”，將蟲草利用提取至分子級別，適合人體吸收，精華成分蟲草素的釋放比原草突破性提升至少20倍。開創了冬蟲夏草口內含服吸收新方式，精華全面吸收。含服瞬間，揮發性物質直接進入血液，多重精華迅速彌散於口腔、咽喉及消化道黏膜，精華成分直接進入人體血液循環，保證了全效吸收。
與其他的蟲草產品相比，具有以下優勢：
1、其它蟲草產品是細胞層面技術，大成草素含片是分子層面技術。
2、蟲草素含量是極草的40倍，體驗更快。
3、大成草含片徹底去雜質、硫、重金屬等有害成分，食用更健康。
大成草蟲草素含片
是全球蟲草素含片第一家，其含片每片含蟲草素10毫克至20毫克，至少相當於二十根蟲草中蟲草素含量。
大成草順應了科技和崇尚健康時代的要求，利用尖端微生物、分子層面技術研發出全球第一例純天然蟲草素含片，剔除或減少了冬蟲夏草中的無效成分，提高了有效成分蟲草素的含量，在全球蟲草科學利用和蟲草素產業化方向上邁出了關鍵的一步。
徹底去除重金屬、硫、汞等污染。與一百年前相比，環境污染十分嚴重，因此蟲草原草和蟲草純粉片中重金屬、硫、汞嚴重超標，服用這些產品對人體危害十分嚴重，且這些成分還能遺傳給下一代。而其產品經過十幾道工序剔除雜質及萃取精華成分，能夠徹底解決這些有害成分對人體的危害。由於濃縮了精華，去除了雜質和重金屬等有害成分。其含片體驗感是其它蟲草產品的幾十倍。
天派力
天派力蟲草素能量系列飲料是一款以蟲草素為原料的中式功能型飲料。天派力蟲草素能量飲料遵循中醫養生、藥食同源的原理，以蟲草素、五味子及產自北緯45度的特級綠豆為主要原料，運用高科技生物技術加工而成，它是繼碳酸飲料、純淨水、果汁飲料、茶飲料、中草藥飲料之後的第六代穀物功能飲料。
作為新一代蟲草養生，能量型飲料，具有激活休眠細胞、修復病變細胞、複製新活細胞、清理壞死細胞的神奇功效。在提高人體免疫力，恢復體力，緩解疲勞等方面具有顯著的效果。這種完全採用天然營養成分製成的能量型飲料，其特點是在人體細胞極度疲勞衰弱的情況下，給細胞增加營養，使其迅速恢復活力和功能，而不是強制疲勞，衰弱細胞繼續帶病工作。另外，天派力能量型飲料還具有抗衰老、益腎養肝潤肺等諸多養生功能，是唯一一種適合各個年齡層飲用的天然營養型飲料。
蟲草酒
冬蟲夏草蟲草酒主要成份是蟲草素、蟲草酸、蟲草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18胺基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。在《清宮逸史》中就有釀造蟲草酒的秘法，使蟲草成分完全溶解於酒中，特別是蟲草素溶於乙醇。使得蟲草酒的吸收效果強於其它的蟲草製劑。蟲草酒晶瑩剔透，醇厚甘爽，幽香沁心，餘味無窮，功同蟲草素。《本草綱目》上說白酒有通風、散寒、舒筋、止瀉、止疼痛、利小便及驅蟲的作用。中醫用白酒治病或作為強腎補劑。
各種蟲草素食品添加劑
可用來煲湯、涮火鍋、做菜等。
蟲草茶
蟲草茶的主要成分是蟲草素、蟲草酸、蟲草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18胺基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。長期飲用可以提高身體免疫力，提高身體能量，抗疲勞，抗衰老等神奇效果。
提取途徑
獲取蟲草素的辦法不外乎三條途徑：從天然蟲草中提取、人工合成和通過生物工程的方法從北蟲草組織液中提取。
化學合成目前處於探索階段，國外有報導蟲草素能夠人工合成，但過程複雜且產量極低，因此如何提高蛹蟲草中蟲草素的含量並實現蟲草素的工業化生產,是目前國內外研究的主要方向
天然蟲草資源稀缺，價格昂貴，含量甚微，很難成為主要原料。人工合成蟲草素雖然在上個世紀六十年代我國曾有報導，但由於合成的起始原料較貴或設備投入巨大或產業化工藝缺失或總收率太低或合成工藝技術無法重複，迄今難以實現產業化。因此，通過生物工程的方法，從人工培育的蟲草子實體中提取蟲草素，是實現蟲草素作為治療藥物產業化生產的最可行的途徑。
目前國內雖然有幾家企業能生產蟲草子實體，由於工廠化大規模培育和提取純化的關鍵技術尚未突破，其產品的蟲草素含量很低，難以為蟲草素開發新藥，並實現產業化提供原料藥的保障。黑龍江帥億新能源開發有限公司蛹蟲草人工培育、菌種馴化方面已取得了較為顯著的成績，培育的北蟲草子實體中蟲草素含量穩定地高達1%以上，在國內外居於領先地位。在蟲草素提取與純化方面也取得明顯的成果，其製備工藝已經達到大批量工業化水平，蟲草素純度達98.8%以上，處於國際領先水平。
1、蟲草素的提取方法：以蛹蟲草為材料採用超音波水提法、超音波醇提法、水熱回流法和醇熱回流法4 種提取方法選擇蟲草素最優提取方法,用正交試驗方法考察水熱回流法中提取溫度、提取次數、提取時間、料液比4個因素對蟲草素提取效率的影響,確定水熱回流法是提取蟲草素的最優提取方法，其最佳工藝條件為：用10倍量的水於80℃熱回流提取3次每次90 min。
2、蟲草素的分離純化方法：車振明等經過對蛹蟲草子實體及培養基的粉碎、石油醚脫脂、80℃～85℃水浴12 h、調節等電點沉澱、732-NH4離子交換樹脂的分離、濃縮、4攝氏度下低溫結晶，得到一定純度的蟲草素晶體。陳順志等以蛹蟲草人工培養後的發酵物為原料，採用超臨界技術萃取核苷類有效成分，並以乙醇等作為夾帶劑減壓分離獲得核苷多組份及單體。Cunnigham等將蟲草菌培養液經過濾後用活性炭吸附，再經過洗脫液洗脫和濃縮，得到蟲草素晶體。
檢測方法
1、薄層層析法(TLC)雷幫星等將待蟲草素待測樣品與標準品點於已活化的薄層板上(1lO℃活化0．5h)，待溶劑揮乾後，在展開劑(氧仿:乙酸乙酯:異丙醇:水=8:2:6:0．3)中展開。揮乾展層劑，將其置紫外線分析儀上，254nm顯色,計算標準品和樣品中各點的相對遷移率Rf。?2、高效液相色譜法(HPLC)張嘉等以HPLC測定蟲草素含量，其色譜條件：SymmetryC18(5um,4．6×150mm)色譜柱，流動相：磷酸二氫鉀-氫氧化鈉緩衝液(ph=6．8，加1％四氫呋喃)，流速1．8ml／min，檢測波長：260nm，進樣量10ul，靈敏度1．000AUFS，室溫。
