方法之一
一種18F-標記產物的合成方法,其包括用包含弱酸的脫保護劑對被保護的18F-標記化合物進行脫保護,並且其中通過加入中和劑對脫保護產物進行中和與緩衝。脫保護產物被緩衝至適於進行隨後的高壓滅菌以及配製為可注射放射性藥物的pH範圍。
其它
羥基的保護與脫保護
氯甲酸-1-氯乙酯是一種高效溫和的脫苄基保護基團試劑,尤其對含有易被還原官能團的化合物,採用該試劑不會影響分子中的其它官能團;還套用於脫去三級胺上的烷基,所得氨基甲酸酯在甲醇中加熱,即可脫去甲酸酯基得到高收率的仲胺
脫N上的苄基,在氫化條件不行時可以用氯甲酸-1-氯乙酯,在甲苯里100-120度,回流,最後在加甲醇在回流一個小時,即可,收率很好的,沒有用酸鹼,條件溫和。
最常用的是二異丙基乙胺做鹼。脫除該保護基常在酸性條件下。甲磺醯基保護也比較常見,不過Ms不太穩定,最好用Ts保護。
矽基保護是很常見的一組反應,可以選擇穩定性有區別的矽基,如TES,TBDMS,TIPS,TBDPS等,這樣可以實現選擇性脫保護。另外,矽基可以在F-存在下脫除,這又提供了一種不影響其他保護基團的選擇性脫保護。