作用機制
本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦和血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。藥動學
口服後很快吸收,血藥濃度在口服後約1h達峰值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙醯化。病人服後乙醯化快者的生物利用度較乙醯化慢者為低,靜注後15%以原形從尿中排出,t1/2約2-8h。注意事項
本品易產生耐藥性。不良反應有頭痛、面紅、心性、心絞痛、噁心、腹瀉、結膜炎、寒顫、發熱、眩暈、呼吸困難、乏力、肌肉痙攣、鼻塞、周圍神經炎、蕁麻疹。偶爾發生肝炎、浮腫、尿瀦留、腸麻痹、抑鬱、焦慮不安、震顫。長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡。禁用於冠狀動脈病變、腦血管硬化、心動過速及心絞痛患者。臨床套用
用於高血壓,因單用效果不甚好,且不良反應較多,故一般不單獨使用,而與其他藥物如利血平、β受體阻斷藥、利尿藥等合用,或與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用,以增加療效,減少不良反應。現多用於腎性高血壓及舒張壓較高的重度高血壓病人。用法計量
口服起始劑量為10mg/次,3-4次/d,以後可逐漸增加。一般口服不宜超過150mg/d。製劑
片劑:10mg,25mg,50mg;注射液:20mg/1ml。