成份
本品主要成份為聯苯雙酯。
化學名稱:4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-二甲酸甲酯聯苯。
化學結構式:
分子式:CHO
分子量:418.36
性狀
本品為黃色糖衣滴丸。
適應症
本品臨床用於慢性遷延性肝炎伴ALT升高者,也可用於化學毒物、藥物引起的ALT升高。
規格
1.5mg
用法用量
口服:一次7.5mg(5丸),一日3次,必要時一次9~15mg(6~10丸),一日3次,連用3個月;ALT正常後改為一次7.5mg(5丸),一日2次,再服3個月。兒童口服:0.5mg/kg,一日3次,連用3~6個月。
不良反應
個別病例可出現口乾、輕度噁心,偶有皮疹發生,一般加用抗變態反應藥物後即可消失。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。
2.失代償性肝硬化患者禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.少數病人用藥過程中ALT可回升,加大劑量可使之降低。停藥後部分患者ALT反跳,但繼續服藥仍有效。
2.個別患者於服藥過程中可出現黃疸及病情惡化,應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
兒童用藥酌減。
老年用藥
老年患者慎用本品。
藥物相互作用
合用肌苷,可減少本品的降酶反跳現象。
藥物過量
尚無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為我國創製的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉氨酶(ALT)升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質過氧化、四氯化碳代謝轉化為一氧化碳有抑制作用,並降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護肝細胞生物膜的結構和功能。本品亦可降低潑尼松誘導所致的肝臟ALT升高,能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用並非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反應。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用,使清蛋白升高,球蛋白降低。對HBsAg及HBeAg無陰轉作用,也不能使腫大的肝脾縮小。
藥代動力學
本品口服吸收約30%,肝臟首過作用下迅速被代謝轉化。24小時內70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的1.25~2.37倍。
貯藏
密封,在乾燥處保存。
包裝
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶包裝。一瓶500丸。
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶包裝。一瓶250丸。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版(二部)