羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑制劑

血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。 外源性膽固醇主要來自食物，可通過調節食物結構來控制攝入量；內源性的則在肝臟中合成。 此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內源性膽固醇合成減少。

羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑制劑(HMG-CoA還原酶抑制劑)，或稱他汀(Statin)，是一類新型抗高血脂藥物。由於這類藥物能有效的阻止內源性膽固醇的合成,所以能顯著的降低血中膽固醇的水平.常用的藥物有洛伐他汀和辛伐他汀,兩者均為前藥,在體內水解轉化為β-羥基酸才顯效.
作用:
血漿中的膽固醇來源有外源性和內源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物，可通過調節食物結構來控制攝入量；內源性的則在肝臟中合成。在肝細胞的細胞質中，由乙酸經26步生物合成步驟合成內源性膽固醇。 其中羥甲戊二醯輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶，能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內源性膽固醇合成中關鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內源性膽固醇合成減少。