批准文號
國藥準字H19990002中文名稱
辛伐他汀片產品英文名稱
Simvastatin Tablets生產企業
成都華宇製藥有限公司功效主治
1.高脂血症： (1)對於原發性高膽固醇血症雜合子家族性高膽固醇血症或混合性高膽固醇血症的患者當飲食控制及其他非藥物治療不理想時辛伐他汀可用於降低升高的總膽固醇低密度脂蛋白膽固醇載脂蛋白B和甘油三脂且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率 (2)對於純合子家族性高膽固醇血症患者當飲食控制及非飲食療法不理想時辛伐他汀可用於降低升高的總膽固醇低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B 2.冠心病對冠心病患者辛伐他汀用於： (1)減少死亡的危險性 (2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性 (3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性 (4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性 (5)延緩動脈粥樣硬化的進展包括新病灶及全堵塞的發生化學成分
主要成分為辛伐他汀
化學名稱為2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯
藥理作用
本品本身無活性口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶使膽固醇的合成減少也使低密度脂蛋白受體合成增加主要作用部位在肝臟結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用在小鼠給3～4倍人用劑量可以致癌但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加已有的研究未發現本品有致突變作用
藥物相互作用
1 當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如：環孢黴素米貝地爾伊曲康唑酮康唑紅黴素克拉黴素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時導致橫紋肌溶解的危險性增高
2 本品與甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合併用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類以及降脂劑量的煙酸(大於等於1g/d)此外血漿中高水平的甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA) 還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險辛伐他汀和其他甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二醯輔酶 A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平並因而增加肌病的危險這些藥物包括環孢菌素四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾伊曲康唑酮康唑及其它抗真菌唑類大環內酯類抗生素紅黴素和克拉黴素以及抗抑鬱藥奈法唑酮
3 香豆類衍生物：臨床研究曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果故成人早期套用抗凝血治療及並用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變當服用香豆類衍生物的病人已有一個穩定的凝血酶原時間後仍推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的監察如果辛伐他汀的劑量有變動應同樣執行以上的程式在未服用抗凝血劑的病人中辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響
不良反應
辛伐他汀一般耐受性良好大部分不良反應輕微且為一過性在臨床對照試驗中只有少於2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥在已有對照組的臨床試驗中不良反應(分為可能可疑或肯定)與藥物有關的發生率大於或等於1% 的有：腹痛便秘胃腸脹氣發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏無力頭痛發現肌病的報告很罕見下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市後的套用中如噁心腹瀉皮疹消化不良瘙癢脫髮暈眩肌肉痙攣肌痛胰腺炎感覺異常外周神經病變嘔吐和貧血橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生包括下列一項或多項特徵的明顯的過敏反應綜合徵罕有報導如血管神經性水腫狼瘡樣綜合徵風濕性多發性肌痛脈管炎血小板減少症嗜酸性粒細胞增多血沉(ESR)增高關節炎關節痛蕁麻疹光敏感性發熱潮紅呼吸困難以及不適實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導肝功能檢查異常為輕微或一過性來源於骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告
禁忌症
1 對任何成分過敏者
2 活動性肝炎或無法解釋的持續血清氨基轉移酶升高者
3 與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用
產品規格
5mg
用法用量
口服：如需要可掰開服用
1 高膽固醇血症：一般始服劑量為每天10mg晚間頓服對於膽固醇水平輕至中度升高的患者始服劑量為每天5mg若需調整劑量則應間隔四周以上最大劑量為每天40mg晚間頓服當低密度脂蛋白膽固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時應減低辛伐他汀的服用劑量
2 純合子家族性高膽固醇血症：根據對照臨床研究結果對純合子家族性高膽固醇血症病人建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服或80mg/d分早晨20mg午間20mg和晚間40mg三次服用辛伐他汀應與其它降脂療法聯合套用(如低密度脂蛋白提取法)當無法使用這些方法時也可單獨套用辛伐他汀
3 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量如需要劑量調整可參考以上說明(高膽固醇血症用法與用量)
4 協同治療：辛伐他汀單獨套用或與膽酸螯合劑協同套用時均有效對於已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg
5 腎功能不全：由於辛伐他汀由腎臟排泄不明顯故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對於嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小於30ml/min)如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮並小心使用
貯藏方法
密閉，在30℃以下保存。防止瞬間溫度超過50℃。
注意事項
1 肝臟反應
在臨床試實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉氨酶持續升高（超過正常值3倍以上）的現象。但停藥後，則轉氨酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床症狀或體徵，亦無過敏現象。
建議在治療前對於轉氨酶有升高現象的患者應加強檢查並多加留意。如果病人的轉氨酶有繼續升高的表現，特別是轉氨酶升高超過正常值三倍以上並保持持續，則應予停藥。
本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。
與其它降脂藥相同，套用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高（低於正常值三倍的情況）亦有報導。這些變化通常在套用辛伐他汀治療後不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何症狀，所以不必停藥。
2 肌肉反應
套用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK）（來自骨骼肌）輕度一過性升高，但這些並無任何臨床意義。
對於有瀰漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的磷酸肌酸激酶（CK）升高（大於正常值十倍以上）的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發現有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。
對於有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲羥基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑的治療
3 眼科檢查
即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。
4 孕婦用藥
孕婦用辛伐他汀的資料尚無。
妊娠期婦女禁用辛伐他汀。
因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血症的遠期效果影響甚少。而且，膽固醇及其生物合成途經的其它產物是胎兒發育的必需成分，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲羥基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損於胎兒。
在育齡婦女中，辛伐他汀只能用於那些懷孕可能性很小的婦女。
若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀並告知對胎兒可能造成的損害。
5 哺乳婦女
目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且因本品潛在的嚴重副作用。服用辛伐他汀的婦女不宜哺乳。
6 兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
7 老人用藥
在老年患者（大於65歲），套用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對於降低總膽固醇和低密度脂蛋膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而副作用和試驗室檢查異常的出現頻率也無明顯增多。
8 純合子型家庭性高膽固醇血症
由於純合子型家族性高膽固醇血症的患者低度密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。
9 高甘油三脂血症
辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不適合治療以甘油三脂升高為主的異常情況（如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症）。
