羥基丁酸鈉

羥基丁酸鈉

羥基丁酸是一種存在於中樞神經系統的天然物質,其鈉鹽產品多用於靜脈麻醉劑 。也曾用做鎮定劑,用於治療失眠,抑鬱症,發作性嗜睡病等症狀。該藥物被許多國家認定為限制性藥物 。

羥丁酸鈉藥典標準

品名

羥丁酸鈉

Qiangdingsuanna

Sodium Hydroxybutyrate

分子式與分子量

C4H7NaO3 126.09

來源(名稱)、含量(效價)

本品為4-羥基丁酸鈉鹽。按乾燥品計算,含C4H7NaO3不得少於99.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末;微臭,味鹹;有引濕性。

本品在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在乙醚或三氯甲烷中不溶。

鑑別

(1)取本品約0.1g,加水1ml溶解後,加三氯化鐵試液3~5滴,即顯紅色。

(2)取本品約0.1g,加水1ml溶解後,加硝酸鈰銨試液1ml,顯橙紅色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》437圖)一致。

(4)本品的水溶液顯鈉鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

取本品2.0g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為7.5~9.0。

取本品2.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.020%)。

取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加醋酐2ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於12.61mg的C4H7NaO3。

類別

靜脈全麻藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

羥丁酸鈉注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

羥基丁酸鈉說明書

藥品名稱

羥基丁酸鈉

英文名稱

Sodium Oxybate ,Sodium γ-Hydroxybutyrate

別名

γ-羥基丁酸鈉;羥基丁酸鈉;茄瑪;Sodium Hydroxybutyrate

分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 全身麻醉用藥 > 靜脈全麻藥

劑型

針劑:2.5g/10ml。

羥基丁酸鈉的藥理作用

羥基丁酸鈉作用與腦內γ-氨基丁酸的中間代謝物一致,主要阻斷乙醯膽鹼對受體的作用,干擾突觸部位衝動的傳遞,直接抑制中樞神經活動而引起生理樣睡眠,無鎮痛作用,亦無肌松作用。對呼吸和循環系統一般無明顯抑制作用。可使呼吸頻率減慢,但呼吸量增大,高齡者套用較大劑量時有時出現間歇性呼吸。羥基丁酸鈉不影響腦血流量,不增加顱內壓,能興奮副交感神經,心率明顯減慢,唾液和呼吸道分泌物增多,有時出現噁心、嘔吐。可增強子宮收縮的頻率和強度,並能透過胎盤屏障。對肝腎無毒性。

羥基丁酸鈉的藥代動力學

羥基丁酸鈉的穩態分布容積為0.31±0.13L/kg,t1/2β為85.1±28.8min。羥基丁酸鈉80%~90%在體內進行氨基轉換,進入三羧酸循環,降解成水和二氧化化碳,後者經肺排出體外,其餘在4~5h內隨尿排泄,僅2%以下以原形從尿排出。在體內很少蓄積。

羥基丁酸鈉的適應證

羥基丁酸鈉靜注5~10min後,病人意識消失,作用持續60~90min,個別可達4~5h,是目前靜脈全麻藥中作用最長者。套用該藥只能引起深度睡眠而無鎮痛作用,故一般不單獨作麻醉藥使用。適用於其他全麻的誘導和維持,也可作為乙醚、氧化亞化亞氮、氟烷等麻醉的誘導劑。可結合表面麻醉及肌松藥用於施行氣管內插管,用於維持麻醉可減少其他全麻藥的用量,亦可作為靜脈複合麻醉的組成藥之一。尤其適用於顱腦手術、心臟手術伴心率較快者、休克以及重危病人等。

羥基丁酸鈉的禁忌證

癲癇、原因不明驚厥、低血鉀、心動過緩、心臟完全性傳導阻滯、慢性酒精中毒、急性間歇性血卟啉症或變色血卟啉症(varie-gate porphyria)等病人禁用。

羥基丁酸鈉的不良反應

1.由於羥基丁酸鈉不抑制腦幹網狀激活系統,皮質對該系統的控制又減弱;因此可出現肌肉顫搐,不隨意運動增強以及錐體外系反應,上述症狀常可自行消失,必要時也可用硫噴妥鈉緩解,如術前給予巴比妥類藥物則有預防作用。

2.單用羥基丁酸鈉可出現副交感神經功能亢進,呼吸道分泌物增多,大小便次數增加,因此麻醉前應給予足量的阿托品。

3.能抑制氮的分解代謝,促進K+進入細胞而引起血鉀過低,故對於低血鉀手術病人需要同時給予鉀鹽。

羥基丁酸鈉的用法用量

靜注,每次60~80mg/kg,每分鐘約1g;全麻維持:靜注,每次12~80mg/kg。極量為每次300mg/kg。與吸入全麻藥、麻醉性鎮痛藥和肌松藥複合使用,成人50~80mg/kg,小兒80~100mg/kg,誘導量一般不超過2.5g。為縮短誘導時間,可先靜注硫噴妥鈉2~4mg/kg或地西泮0.1~0.2mg/kg,再給羥基丁酸鈉和其他用藥,通常無需再次追加用藥。

藥物相互作用

與普魯卡因、鎮痛藥、丁醯苯類藥等合用,可增強羥基丁酸鈉的作用。與硫噴妥鈉、異丙嗪混合產生沉澱。

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