藥品名稱
【通用名稱】苦參素注射液
【商標名稱】天晴復欣
【英文名稱】Oxymatrine Injection
【漢語拼音】Ku Shen Su Zhu She Ye
成份
苦參素注射液本品主要成份是苦參素，即氧化苦參鹼。
其結構式為：
分子式：CHNO·HO
分子量：282.38
輔料：依地酸二鈉。
所屬類別
化藥及生物製品>>治療腫瘤的藥物>>抗腫瘤輔助用藥
性狀
本品為幾乎無色或微黃色的澄明液體。
適應症
用於慢性乙型病毒性肝炎及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少症。
用法用量
肌內注射：用於慢性B肝，每次0.4～0.6g，每日1次；用於升高白細胞，每次0.2g，每日2次。
靜脈滴註：用於慢性B肝，每日1次，每次0.6g，可溶於5%葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液100～250ml中靜脈滴注，滴注速度以每分鐘約60滴為宜。二個月為一療程，或遵醫囑。
不良反應
患者對本品有較好的耐受性，不良反應發生率較低。常見不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發熱，症狀一般可自行緩解。個別病人出現注射部位發紅、疼痛，改為深部注射後可減輕。
注意事項
1、請在醫生指導下使用本品。
2、嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。
3、長期用藥應密切注意肝功能變化，肝功能衰竭者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥：
尚無兒童用藥經驗。
老年用藥：
減量或遵醫囑。
藥物過量
目前尚未見藥物過量特殊體徵和症狀。若發生藥物過量，要對患者進行監護，給與常規支持療法。
藥理毒理
藥理作用
本品能降低B型肝炎病毒(DHBV)感染鴨血清DHBV-DNA水平，對CCl4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝損傷具有保護作用。
對正常兔有明顯的升高外周血白細胞數的作用，白細胞計數峰值出現在首次給藥後第4天，與自身給藥前相比升高72%，優於升白藥鯊肝醇。對鈷[sup]60[/sup]-γ線和深部 X線照射引起的家兔白細胞低下有明顯的升白作用。於照射前兩天給藥，對白細胞下降亦有預防作用，還可防止絲裂黴素C所致的小鼠白細胞減少症。其與環磷醯胺合用對艾氏癌實體型有協同作用，而環磷醯胺引起的白細胞降低的毒性明顯減輕。
毒理研究
大鼠連續24周苦參素經口給藥，劑量分別為48、120、300 mg/kg，結果給藥後動物短期內出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢，血清生化學的丙氨酸氨基轉移酶(GPT)和尿素氮(BUN)數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器係數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死，肺臟肺泡壁增厚，細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤，其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥後4周肝臟的毒性反應未恢復。
藥代動力學
靜脈注射苦參素後，血藥濃度-時間曲線呈雙指數型，符合二室模型。口服後效應與濃度之間的關係符合S型Emax模型，為非劑量依賴型。本藥主要在肝臟及小腸中代謝，由尿液及糞便排出。
貯藏
避光，密閉，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
包裝
安瓿裝。
1.2ml：0.2g（以氧化苦參鹼計）：2ml/支，10支/盒；
2.2ml：0.6g（以氧化苦參鹼計）：2ml/支，（1）7支/盒；（2）10支/盒。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準。YBH25202005
