首次發現
紫杉醇 由於該活性成份在植物中含量極低，直到1971年，他們才同杜克（Duke）大學的化學教授姆克法爾（Andre T. McPhail）合作，通過x-射線分析確定了該活性成份的化學結構——一種三環二萜化合物，並把它命名為紫杉醇（taxol）。
鑑別
a.紅外吸收：紅外光譜圖中的主要吸收帶與對照品一致。
b.H
紫杉醇 純度：99-100%,以無水無溶劑的乾燥品計.
有關物質：相關物質總≤2.0%
有機揮發性雜質:符合美國藥典(USP)和中國藥典(CP)有機揮發性雜質要求.
比旋度：[α]20 D=-49.0°~55.0°(10mg/mL的甲醇溶液)，以無水無溶劑的乾燥品計。
水分：≤4.0%
熾灼殘渣：≤0.2%。
重金屬：≤0.002%
微生物限量：≤100cfu/g paclitaxel；符合對金黃色葡萄狀菌、綠膿桿菌、沙門氏菌、大腸桿 菌的無菌試驗要求。
細菌內毒素:≤4.0%USPEU/mg paclitaxel
藥理毒理
本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止於對放療敏感的G2和M期。使用過量時尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。
藥代動力學
靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進入腸道，經糞便排出體外（>90%）。經腎清除只占總清除的1%～8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。
藥代動力學資料證明順鉑後給予本品，本品清除率大約降低30%，骨髓毒性較為嚴重。同時套用酮康唑影響本品的代謝。
適應症
卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等。
用法用量
為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg。治療前，6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
單藥劑量為135～200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/m2。
將紫杉醇用 生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重複。
臨床使用方法
1.先詢問病人有無過敏史，並查看白細胞及血小板的數據。有過敏史者及白細胞／血小板低下者應慎用。
2.由於此藥可引起過敏反應，在給藥12小時和6小時前服用地塞米松20mg，給藥前30～60分鐘給予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射。
3.常用紫杉醇的劑量為135～175mg／m2，應先將注射液加於生理鹽水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器，套用特製的膠管及0.22μm的微孔膜濾過。
4.滴注開始後每15分鐘應測血壓、心率、呼吸一次，注意有無過敏反應。
5.一般滴注3小時。
6.注藥後每周應檢查血像至少2次，3～4周后視情況可再重複。
本品可與順鉑、卡鉑、異環磷醯胺、氟尿嘧啶、阿黴素、VP-16等聯合套用，血像低下時套用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF預防給藥。
不良反應
紫杉醇 2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8～10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%。貧血較常見。
3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛：發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫髮：發生率為80%。
8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
禁忌症
對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用於中性白細胞低於1500/MM者。紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。注意事項
紫杉醇 2.過敏反應：除了預處理外，如只有輕微症狀如面潮紅、皮膚反應、心率略快、血壓稍降可不必停藥，可將滴速減慢。但如出現嚴重反應如血壓低、血管神經性水腫、呼吸困難、全身尋麻疹，應停藥並給以適當處理。有嚴重過敏的病人下次不宜再次套用紫杉醇治療。
3.神經系統：最常見為指趾麻木。有約4％的病人，特別是高劑量時可出現明顯的感覺和運動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發生癲癇大發作。
4.心血管：一過性心動過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的第一小時應嚴密觀察，以後除有嚴重傳導阻滯的病人不必每小時觀察一次。
5.關節和肌肉：半數左右的病人在用藥後2～3天會感到關節和肌肉疼痛，與所用劑量相關。一般在幾天內恢復。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。
6.肝膽系統：由於紫杉醇大部由膽汁中排出，對有肝膽疾病的病人應謹慎觀察。在數千例的資料中約8％的病人有膽紅素升高，23％的病人鹼性磷酸酶升高，18％有穀草轉氨酶升高。但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴重損害。
7.其他：消化道反應雖常見但一般不重，少數可有腹瀉和黏膜炎。輕度脫髮也較常見。
