磷醯胺

磷醯胺

磷醯胺,別名異環磷醯胺,白色結晶性多孔質塊或粉末,主要適用於軟組織腫瘤、睪丸腫瘤、惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮頸癌及兒童腫瘤。

基本信息

中文名稱:異環磷醯胺
中文同義詞:異環磷醯胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物;3-(2-氯乙)-2-[(2-氯乙)胺]四氫-2H-1,3,2-氧氮磷【口+井】-2-氧;依弗醯胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氫-2H-1,3,2-磷-2-氧化物;異環磷醯;異環磷醯氨;異環磷醯胺(標準品)
英文名稱:Isophosphamide
英文同義詞:NSC-1097;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORIN-2-AMINE 2-OXIDE;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINH-2-AMINE 2-OXIDE;2,3-(n,n(sup1)-bis(2-chloroethyl)diamido)-1,3,2-oxazaphosphoridinoxyd;2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-3;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphori;3,2-oxazaphosphorin-2-amine,n,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2h-2-oxide
CAS號:3778-73-2
分子式:C7H15Cl2N2O2P
分子量:261.09
EINECS號:223-237-3
相關類別:Anti-Cancer;抗腫瘤類;Pharmaceutical material and intermeidates;抗腫瘤類Anti-Cancer;Antibiotics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;癌症研究;PRECEF;Anti-cancer&immunity;中間體;小分子抑制劑
Mol檔案:3778-73-2.mol

性質

熔點48°C
儲存條件2-8°C
CAS 資料庫3778-73-2(CAS DataBase Reference)

用途

抗癌藥物。

用於治療惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、食道癌、骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、頭頸部癌、宮頸癌等

安全信息

危險品標誌 T

危險類別碼 25-36

安全說明 26-45

危險品運輸編號 3249

RTECS號 RP6050000

HazardClass 6.1(b)

PackingGroup III

毒害物質數據 3778-73-2(Hazardous Substances Data)

環磷醯胺異構體

異環磷醯胺是一種環磷醯胺異構體,室溫下為白色結晶或結晶性粉末,與環磷醯胺不同之處就是一個氯乙基的位置不同,本身也是一種潛伏化藥物,需要在進入體內經肝臟活化後才有作用。

用於治療骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌,效果優於環磷醯胺。 環磷醯胺為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥,進入體內後,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷醯胺(或稱磷醯胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外本品還具有顯著免疫作用。

臨床用於惡性淋巴瘤,多發性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結腸癌、支氣管癌、肺癌等,有一定療效。也可用於類風濕關節炎、兒童腎病綜合徵以及自身免疫疾病的治療。

異環磷醯胺說明書(注射用)

性狀:本品為白色結晶或結晶性粉末。

藥品類別:烷化劑類抗腫瘤藥 藥理毒理:本品在體外無抗癌活性,進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的磷醯胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。

其作用機制為與DNA發生交叉聯結,抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。

本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。 藥代動力學:按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時。可經肝降解,活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2 時, 61%以原形排出;按體表面積一次靜注1.2~2.4g/m2 時, 僅12%~18%以原形排出。 適應症:適用於睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。 用法用量:單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.5g/m2,連續5日為一療程。

聯合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.0g/m2,連續5日為一療程。 每一療程間隙3~4周。500~600mg/m2。

不良反應:

(1)骨髓抑制:白細胞減少較血小板減少為常見,最低值在用藥後1~2周,多在2~3周后恢復。對肝功有影響。胃腸道反應:包括食慾減退、噁心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。

(2)泌尿道反應:可致出血性膀胱炎,表現為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥後幾小時或幾周內出現,通常在停藥後幾天內消失。

(3)中樞神經系統毒性:與劑量有關,通常表現為焦慮不安、神情慌亂、幻覺和乏 等。少見暈厥、癲癇樣發作甚至昏迷。

(4)少見的有一過性無症狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產生代謝性酸中毒。罕見心臟和肺毒性。

(5)其他反應尚包括脫髮、噁心和嘔吐等。注射部位可產生靜脈炎。

(6)長期用藥可產生免疫抑制、垂體功能低下、不育症和繼發性腫瘤。

禁忌症與注意事項

禁忌症 嚴重骨髓抑制患者、 對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

(1)本品的代謝產物對尿路有刺激性,套用時應鼓勵患者多飲水,大劑量套用時應水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。

(2)低白蛋白血症、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。

(3)本品水溶液不穩定,須現配現用。

(4)用藥期間應定期檢查白細胞,血小板和肝腎功能測定。 孕婦及哺乳期婦女用藥:有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。

藥物相互作用

(1)先前套用順鉑患者,可加重異環磷醯胺的骨髓抑制、神經毒性和腎毒性。

(2)同時使用抗凝血藥物,可能導致出血危險。

(3)同時使用降血糖藥,可增強降血糖作用。

(4)與其他細胞毒藥物聯合套用時,應酌情減量。

貯藏:遮光,密閉,在30℃以下保存。

包裝:(1)0.5g (2)1.0g

國內市場情況

由於異環磷醯胺類產品在價格上要比環磷醯胺類產品高出許多,因此在生產環磷醯胺得不到回報的時候,國內幾大主要生產環磷醯胺的企業紛紛改換生產線,生產異環磷醯胺。

異環磷醯胺是環磷醯胺類衍生物,體外無活性,但在體內卻對多種轉移性腫瘤有明顯抑制作用,可治療骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌等,1993年在國內正式面世。

據了解,目前異環磷醯胺原料藥的市場價為8000多元/公斤,製劑類在的18次降價之後,由原來的216元/支,降到每支180多元,企業利潤空間有所降低,但相比環磷醯胺而言,依然能獲得相對豐厚的回報。 在去年醫院42種抗腫瘤用藥金額的排名中,異環磷醯胺名列13位,在2003年全球抗腫瘤藥銷售額領先的14個品種中,異環磷醯胺以0.8億美元位列11位,市場表現尚屬平穩。

據國內企業反映,異環磷醯胺製劑每年全國的需求量並不算大,因此原料藥的供求狀況也比較平穩。 但國內最大的抗腫瘤藥生產廠家之一江蘇恆瑞,在將環磷醯胺生產線停產之後,也大幅擴大異環磷醯胺的生產。據了解,今年某證券公司對恆瑞的調研報告顯示,異環磷醯胺針(匹服平針)新增產量65萬支,新增產值7800萬元,同時將異環磷醯胺等抗腫瘤藥物列為重點培育產品。

因此,可以預計,在環磷醯胺市場不景氣的情況下,企業紛紛轉產異環磷醯胺,後者的市場可能會得到較大的增長。 後者之所以能得到企業的青睞,主要還是價格因素。雖然生產異環磷醯胺的工藝要比環磷醯胺要複雜得多,成本也高,但是市場180多元/支的價格依然可以使企業得到較為豐厚的利潤,而生產環磷醯胺卻是高成本、零回報。

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