增訂內容
硫酸
Liusuan Yitimixing
Etimicin Sulfate
書頁號：中國藥典2005年版二部—740
[修訂]
【檢查】 硫酸鹽 精密量取硫酸滴定液適量，用水稀釋製成每1ml中約含硫酸鹽（SO4）0.075mg、0.15mg、0.20mg的溶液作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件，精密量取對照品溶液20µl注入液相色譜儀，計算進樣量的對數與相應的主峰面積的對數值的回歸方程，相關係數（r）應不小於0.99；另精密稱取本品適量，用水溶解並稀釋製成每1ml中約含依替米星0.5mg的溶液，作為供試品溶液，同法測定，由回歸方程計算供試品中硫酸鹽的含量。本品含硫酸鹽按無水物計算應為31.5%～35.0%。
有關物質 取本品適量，精密稱定，用水溶解並稀釋製成每1ml中含依替米星2.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水稀釋製成每1ml中含依替米星各20ug、50ug、100ug的溶液作為對照溶液（1）、（2）、（3）。照含量測定項下的色譜條件試驗，取對照溶液（1）20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，調節檢測器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%～25%，立即取上述三種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖，計算對照溶液濃度的對數值與相應的主峰面積對數值的回歸方程，相關係數（r）應不小於0.99；另取供試品溶液，同法測定，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰（硫酸峰除外），分別用回歸方程計算各雜質的含量，單個雜質不得過2.5%，總雜質不得過5.0%。（供試品溶液中任何小於對照溶液（1）主峰面積0.02倍的峰可忽略不計）。
藥品介紹
藥物名稱 硫酸依替米星
藥物別名 愛大黴素 E-402、89-07
英文名稱 etimicin sulfate
藥物分析
方法名稱：
硫酸依替米星—依替米星的測定—高效液相色譜法
套用範圍：
本方法採用高效液相色譜法測定硫酸依替米星中依替米星（C21H43N5O7）的含量。
本方法適用於硫酸依替米星中依替米星的含量測定。
方法原理：
取依替米星對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並製成不同濃度的溶液，精密量取注入液相色譜儀，記錄色譜圖。以對照品溶液濃度的對數值與相應的峰面積對數值計算回歸方程，另取本品適量，加流動相溶解，同法測定，用回歸方程計算供試品中C21H43N5O7含量，即得。
試劑：
1. 甲醇
2. 三氟醋酸
儀器設備：
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（pH範圍0.8-8.0）。
1.3 蒸發光散射檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：0. 2mol/L三氟醋酸溶液+甲醇=84 16
2.2 流速：0.5mL/min
2.3 漂移管溫度：100℃
2.4 柱溫：室溫
2.5 載氣流量：2.6L/min
試樣製備：
1. 對照品溶液的製備
精密稱取依替米星對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含依替米星1.0、0.5、0.25mg的溶液，搖勻，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋成每1mL中約含0. 5mg的溶液，搖勻，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：
精密量取不同濃度對照品溶液20μL注入高效液相色譜儀，記錄色譜圖，以對照品溶液濃度的對數值與相應的峰面積對數值計算回歸方程，相關係數（r）應不小於0.99。另取供試品溶液，同法測定，用回歸方程計算供試品中C21H43N5O7的含量。
參考文獻：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.740-741。
使用說明
用法用量 靜脈滴注。成人推薦劑量：對於腎功能正常泌尿系統感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ，稀釋於100ml的滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d，或20 0～300mg溶於5%葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h，qd。療程5～10d，病情嚴重或敗血症者可適當延長療程，必要時可與β-內醯胺類或其他抗生素聯合套用。對於腎功能不良者，原則上不用，必要時應調整劑量，並應監測血清中依替米星的濃度。
注意事項 ①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。
②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。
③本品應避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。
④可能發生神經肌肉阻斷現象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意，一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品，靜脈內給予鈣鹽進行治療。
功用說明
說 明 粉針劑：50mg(5萬單位)、100mg(10萬單位)/瓶
功用作用 本品為一種新的半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。
本品為廣譜抗生素，對大部分 G+及G－菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度範圍內。
對產生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
敏感菌所致各種感染，如呼吸道感染包括急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發作，社區肺部感染等。
腎臟和泌尿生殖系統感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創傷、手術前後感染治療或預防性用藥。
