藥品簡介
通用名 硫唑嘌呤片
英文名 AZATHIOPRINE TABLETS
拼音名 LIUZUOPIAOLING PIAN
藥品類別 免疫系統藥
性狀 本品為淡黃色片
貯藏 遮光，密封保存
主要成分
結構式通用名 硫唑嘌呤
化學名 6-[(１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤
拼音名 LIUZUOPIAOLING
英文名 AZATHIOPRINE
CAS No. 446-86-6
分子式 C9H7N7O2S
分子量 277.27
規 格 (1) 50mg(2) 100mg
藥理毒理
在體內幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在於培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
藥代動力學
硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內後很快被分解為6－巰基嘌呤，然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內大便排出12%，血中濃度低，服藥後1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥後2～4天方有明顯療效。
適應症
硫唑嘌呤片1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；
2、後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；
3、慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；
4、甲狀腺機能亢進，重症肌無力；
5、其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。
用法用量
1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；
2、異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；
3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
不良反應
較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。
禁忌症
已知對本品高度過敏的患者禁用。
注意事項
致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 可致畸胎，孕婦忌用
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（後者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產物，結果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
鑑別
取本品的細粉適量（約相當於硫唑嘌呤0.2g），加稀乙醇40ml，置水浴中加熱振搖，使硫唑嘌呤溶解，濾過；濾液蒸乾，殘渣照硫唑嘌呤項下的鑑別(1)(2)項(107頁)試驗，顯相同的結果。
檢查
硫唑嘌呤片溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1990年版二部附錄60頁第二法），以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中約含10μg的溶液；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的硫唑嘌呤對照品適量，用水製成每1ml中含10μg的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在280nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算每片的溶出量，限度為標示量的70％，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。
含量測定
取本品20片，精密稱定，研細、精密稱取適量（約相當於硫唑嘌呤0.6g），照硫唑嘌呤項下的方法(107頁)，自“置200ml量瓶中”起，依法測定。每1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當於27.73mg的C9H7N7O2S。
生產企業
| 商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
| 硫唑嘌呤片 | 浙江奧托康製藥集團股份有限公司 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H33020153 |
| 硫唑嘌呤片 | 上海醫藥(集團)有限公司信誼製藥總廠 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H31021422 |
| 硫唑嘌呤片 | 泌陽盤古藥業有限責任公司 | 50mg | 處方 | 是 | 國藥準字H41020362 |
| 硫唑嘌呤片 | 北京嘉林藥業股份有限公司 | 0.1g | 處方 | 是 | 國藥準字H20003841 |
