益康唑軟膏,本品為吡咯類抗真菌藥,為咪康唑的去氯衍生物。本品對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛髮癬菌等亦具抗菌活性。本品為乳劑型基質的乳白色軟膏。
介紹
硝酸益康唑軟膏
拼音名:XiaosuanYikangzuoRuangao
英文名:EconazoleNitrateOintment
書頁號:2000年版二部-847
本品含硝酸益康唑(C18H15Cl3N2O.HNO3)應為標示量的90.0%~110.0%。
本品主要成份為:硝酸益康唑。其化學名稱為:1-[2,4-二氯-β(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸鹽。
結構式:(參見硝酸益康唑噴霧劑)
分子式:C18H15Cl3N2O·HNO3
分子量:444.70
類別:同硝酸益康唑。
規格:10g:0.1g
貯藏:密閉,在陰涼處保存
鑑別
取本品約2g,加甲醇20ml,在水浴上加熱使融化,攪拌,置冰浴中冷卻後,濾過,濾液蒸乾,殘渣加甲醇2ml溶解,作為供試品溶液。另取硝酸益康唑對照品20mg,加甲醇2ml使溶解,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以異丙醚為展開劑,並在展開缸中放入裝有濃氨溶液的小燒杯使氨蒸氣在缸內飽和,展開後,晾乾,在碘蒸氣中顯色,供試品溶液應在與對照品溶液相應位置上顯相同的斑點。
檢查:應符合軟膏劑項下有關的各項規定(附錄ⅠF)。
含量測定
取本品適量(約相當於硝酸益康唑40mg),精密稱定,置具塞錐形瓶中,加氯仿40ml,振搖使溶解,加水20ml、稀硫酸5ml與二甲基黃-溶劑藍19混合指示液1ml,搖勻,在不斷振搖下用磺基丁二酸鈉二辛酯試液滴定至氯仿層由綠色轉為紅灰色;另精密稱取硝酸益康唑對照品40mg,照上述方法測定,根據二者消耗磺基丁二酸鈉二辛酯試液的容積(ml)的比值計算,即得。
藥理毒理
本品為吡咯類抗真菌藥,為咪康唑的去氯衍生物。本品對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛髮癬菌等亦具抗菌活性。本品對麴黴、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜並改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真菌的三醯甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。
藥代動力學:外用後大部分進入表皮,亦可達到真皮,僅1%吸收入血液,在尿和糞便中的重吸收量小於給藥量的1%。
適應症:本品適用於皮膚念珠菌病的治療;亦可用於治療體癬、股癬、足癬、花斑癬等。
用法和用量:局部塗用:皮膚念珠菌病及各種癬病,每日早晚各1次,療程2~4周;花斑癬,每日1次。
不良反應:個別患者出現局部刺激,偶見過敏反應,表現為皮膚灼熱感、瘙癢、針刺感、充血等。
禁忌:對本品過敏者禁用。
注意事項:1.本品僅作外用,避免接觸眼睛。2.為避免復發,皮膚念珠菌病及各種癬病的療程至少2周,足癬則至少4周。3.治療念珠菌病時避免局部緊密覆蓋敷料。孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。