藥品簡介
通用名 益多酯膠囊
英文名 ETOFYLLINE CEOFIBRATE CAPSALES
拼音名 YIDUOZHI JIAONANG
藥品類別 調節血脂藥
性狀 本品為膠囊劑內容物
貯藏 遮光,密封保存
主要成分
![結構式](/img/b/7c4/ml2ZuM3X1YjMxAzM0gTO1UDO2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzL4kzL3gzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg)
通用名 益多酯
化學名 2-甲基-2-(4-氯苯氧基)-丙酸,2-(1,2,3,6-四氫-1,3-二甲基-2,6-二氧代-7H-嘌呤基)乙酯
拼音名 YIDUOZHI
英文名 ETOFYLLINE CLOFIBRATE
CAS No. 54504-70-0
分子式 C19H21ClN4O5
分子量 420.85
規 格 0.25g
藥理毒理
本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,其降血脂作用機理尚未完全明了,可能通過降低肝微粒體中的cAMP含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂質分解。實驗與臨床研究證明本品降低血膽固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和抗血栓作用及降低血尿酸作用。(不完善,需補充)
藥代動力學
本品口服吸收良好,服後1小時左右起效,2.5小時左右血藥濃度達峰值。生物利用度為94%。半衰期為5.5-6.9小時。
適應症
用於治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血症。其降甘油三脂作用強於降膽固醇作用。
用法用量
本品宜在餐後或餐時口服,服用本品3個月後,如無效,應停用本品。成人常用量,口服一次0.25g,一日2次,隨治療反應可增加至一次0.25g,一日3次。如合併高尿酸血症,可開始時一次0.25g,每日3次。治療後血脂正常,可改用一次0.25g,每日2次維持。
不良反應
![益多酯膠囊](/img/2/2e0/nBnauM3XwMjM0MzMxIDM2UDO2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzLyAzLyQzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg)
1. 最常見的不良反應為胃腸道不適,如消化不良、噁心、飽脹感、胃部不適等,其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎,貧血及白細胞減少等。個別病例有血氨基轉移酶升高。
2. 本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合徵,導致血肌酸磷酸激酶升高;發生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、並可導致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合徵及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發生肌病的危險性增加。
3. 本品有增加患膽石症的危險;氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝,它們可抑制膽固醇的合成,抑制膽汁酸的合成,加強膽固醇從膽汁中的排泌,後兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加,因此可能導致某些患者形成膽結石,但同時還可能存在其它影響因素。
禁忌症
![益多酯膠囊](/img/4/d6f/nBnauM3XzcjMzYzM2IDM2UDO2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzLyAzL4QzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg)
1. 對益多酯過敏的患者禁用;
2. 肝功能不全或原發性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促進膽固醇排泄增多,使原已較高的膽固醇水平增加;
3. 嚴重腎功能不全患者禁用,因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀;腎病綜合徵引起血白蛋白減少的患者禁用,因其發生肌病的危險性增加;
4. 患膽囊疾病、膽石症者禁用,本品可使膽囊疾患症狀加劇而需要手術。
注意事項
1. 本品治療期間應定期檢查血脂、肝腎功能、血細胞計數、血肌酸磷酸激酶。
2. 如果臨床有可疑的肌病的症狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應停藥。
3. 在服用本品之前,應儘量先採用飲食療法、鍛鍊和減肥,以及控制糖尿病和甲狀腺機能減退等方法來控制血脂水平,無效時再使用藥物治療。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
兒童用藥 兒童服用本品的研究尚不充分,套用時須權衡利弊。
老年患者用藥 老年人應根據肝腎功能狀態調節用藥劑量。
藥物相互作用
![益多酯膠囊](/img/2/875/nBnauM3X4IDM5ATOwMDM2UDO2ITM4MTO2QjMwADMwAzMxAzLzAzLzYzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
1. 氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、辛伐他汀等合用治療高血脂,將增加兩者嚴重肌肉毒性發生的危險,應儘量避免聯合使用。
2. 本品與其它高蛋白結合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結合位點上替換下來,導致其作用加強,如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調整降糖藥及其它藥的劑量。
3. 本品可增強口服抗凝藥的作用,與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量。其作用機理尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來,從而使其作用加強。
4. 本品與免疫抑制劑,如環孢素合用時,可增加後者的血藥濃度和腎毒性。本品與其它有腎毒性的藥物合用時也應注意。
5. 本品含茶鹼,與茶鹼同用時應注意反應。
藥物過量
當發生藥物過量時,應採取系統性支持療法。
鑑別
(1) 取本品的內容物適量(約相當於益多酯10mg),照益多酯項下的鑑別(2)項(部標準二部第二冊86頁)試驗,顯相同的反應。
(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在230nm及274nm的波長處有最大吸收。
檢查
乙羥茶鹼 取本品的內容物適量,加氯仿製成每1ml中含益多酯30mg的溶液,作為供試品溶液;另取乙羥茶鹼對照品,加氯仿製成每1ml中含0.3mg的溶液,作為對照品溶液。照益多酯項下的方法(部標準二部二冊第86頁),自“照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗”起,依法檢查,應符合規定(1.0%)。
其他 應符合膠囊劑項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄8頁)。
含量測定
取裝量差異項下的內容物,混合均勻。精密稱出適量(約相當於益多酯20mg),置100ml量瓶中,加甲醇-氯仿(9:1)適量,充分振搖,使益多脂溶解,加甲醇-氯仿(9:1)至刻度,搖勻,精密量取上清液5ml,置50ml量瓶中,用甲醇-氯仿(9:1)稀釋至刻度,搖勻。照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在274nm的波長處測定吸收度,按C19H21ClN4O5的吸收係數(E1% 1cm)為218計算,即得。
生產企業
商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
益多酯膠囊 | 雲南龍潤藥業有限公司 | 0.25g | 處方 | 否 | 國藥準字H53021889 |
益多酯膠囊 | 西安交大藥業(集團)有限公司 | 0.25g | 處方 | 否 | 國藥準字H20044857 |
益多酯膠囊 | 武漢人福藥業有限責任公司 | 0.25g | 處方 | 否 | 國藥準字H19983041 |
益多酯膠囊 | 通化茂祥製藥有限公司 | 0.25g | 處方 | 否 | 國藥準字H22022680 |
益多酯膠囊 | 唐山集川藥業利康製藥有限公司 | 0.25g | 處方 | 否 | 國藥準字H13020334 |