化學名稱
[(1R,5S)-8-甲基-8-異丙基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基] 3-羥基-2-苯基丙酸酯溴化物
分子結構式
異丙托溴銨分子式
C20H30BrNO3
分子量
412
理化性質
常用其溴化物，為白色結晶性粉末，味苦。溶於水，略溶於乙醇，不溶於其他有機溶劑。熔點232～233℃。
藥理學
是對支氣管平滑肌M受體有較高選擇性的強效抗膽鹼藥，鬆弛支氣管平滑肌作用較強，對呼吸道腺體和心血管系統的作用較弱。其擴張支氣管的劑量僅及抑制腺體分泌和加快心率劑量的1/20～1/10。氣霧吸入本品40μg或80μg對哮喘患者的療效相當於氣霧吸入2mg阿托品、70～200μg異丙腎上腺素或200μg沙丁胺醇的療效。用藥後痰量和痰液的黏滯性均無明顯改變，但國外報導，本品可促進支氣管黏膜的纖毛運動，利於痰液排出。本品為季銨鹽，口服不宜吸收。氣霧吸入後5分鐘左右起效，約30～60分鐘作用達峰值，維持4～6小時。
適應症
①用於緩解慢性阻塞性肺病（COPD）引起的支氣管痙攣、喘息症狀。②防治哮喘、尤適用於因用β受體激動藥產生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
常見口乾、頭痛、鼻黏膜乾燥、咳嗽、震顫。偶見心悸、支氣管痙攣、眼乾、眼調節障礙、尿瀦留。極少見過敏反應。
禁忌症
禁用於①對本品及阿托品類藥物過敏者。②幽門梗阻者。
注意事項
①青光眼、前列腺增生患者慎用。②霧化吸入時避免藥物進入眼內。③在窄角青光眼患者，本品與β受體激動劑合用可增加青光眼急性發作的危險性。④使用與β受體激動劑組成的複方製劑時，須同時注意二者的禁忌證。
藥物相互作用
①與β受體激動藥（沙丁胺醇、非諾特羅）、茶鹼、色甘酸鈉合用可相互增強療效。②金剛烷胺、吩噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制藥及抗組胺藥可增強本品的作用。
製劑
氣霧劑：14g:8.4mg（每撳 40μg）
藥典介紹
【鑑別】（1）本品顯托烷生物鹼類的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。 （2）本品為水溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。 （3）本品的紅外光吸收圖譜應與異丙托溴銨對照品的圖譜一致（中國藥典2000年版二部附錄IV C）。 【檢查】酸鹼度 取本品0.20g，加水20ml溶解後，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄VI H），pH值應為5.0～7.5。 溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g，加水20ml振搖使溶解，溶液應澄清無色。如顯渾濁，與1號濁度標準液（中國藥典2000年版二部附錄VIII B）比較，不得更濃。 有關物質 取本品，加甲醇溶解製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液：另取托品酸N-異丙基去甲托品酯對照品適量，加氯仿製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V B）試驗，吸取上述兩種溶液各10ml，分別點於同一以羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的氧化鋁G薄層板上，以丁酮-甲醇-濃氨溶液（5︰2︰0.2）為展開劑，展開後，晾乾，置碘蒸氣中顯色後，立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（1%）。 乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典2000年版二部附錄VIII L）。 熾灼殘渣 不得過0.1%（中國藥典2000年版二部附錄VIII N）。 重金屬 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄VIII H第一法）含重金屬不得過百萬分之二十。 【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微熱，使溶解，放冷，加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於41.24mg的C20H30BrNO3。 【類別】抗膽鹼藥。
