成份
本品主要成份為甲碸黴素，其化學名為[ R-(R*,R*) ]N-[ 1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺醯基)苯基]乙基 ]-2,2,-二氯乙醯胺。
分子式：CHClNO
分子量：356.22
性狀
本品為膠囊劑。
適應症
用於敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
規格
0.25g
用法用量
口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/kg，分4次服。
不良反應
1．可發生腹痛，腹瀉、噁心、嘔吐等消化道反應，其發生率在10%以下。
2．偶見皮疹等過敏反應。
3．早產兒及新生兒中尚未發現有"灰嬰綜合徵"者。僅有個例報導有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
4．本品亦可引起造血系統的毒性反應，主要表現為可逆性紅細胞生成抑制，白細胞減低和血小板減低；發生再生障礙性貧血者罕見。
5．中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍神經炎，視覺減退、痛覺過敏等，腳部反應較手更嚴重，停藥後可恢復。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．患者在治療過程中應定期檢查周圍血象，療程較長者尚需檢查網織細胞計數，以及時發現血液系統不良反應。
2．腎功能不全者甲碸黴素排出減少，體內可有蓄積傾向，應減量套用。
3．老年患者用藥應根據腎功能調整用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期尤其妊娠後期婦女應儘量避免套用，哺乳期婦女用藥時應暫停哺乳。
兒童用藥
新生兒避免使用。
藥物相互作用
1．抗癲癇藥(乙內醯脲類)。由於本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品同用時或在其後套用須調整此類藥物的劑量。
2．與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。
4．由於本品可具有維生素B拮抗劑的作用或使後者經腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此本品與維生素B同用時後者的劑量應適當增加。
5．本品可拮抗維生素B的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等均屬此類藥物。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．本品如在術前或術中套用時，由於其對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強本品的代謝，致甲碸黴素血藥濃度降低。
9．林可黴素類可替代或阻止本品與細菌核糖體的50S亞基的結合，兩者同用可發生拮抗作用，因此不宜聯合套用。
藥理毒理
本品是氯黴素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯黴素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲碸黴素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、β組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鏈增長受阻(可能由於抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。與氯黴素間呈完全交叉耐藥。由於甲碸黴素在肝內不與葡萄糖醛酸結合，因此體內抗菌活性較高。
本品尚具有較強的免疫抑制作用。較氯黴素約強6倍。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速而完全，正常人口服400mg後2小時血藥濃度達峰值，為4mg/L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續用藥在體內無蓄積現象。甲碸黴素吸收後在體內廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯黴素約高3～4倍。血消除半衰期(t)約1.5小時，腎功能正常者24小時內自尿中排出給藥量的70%～90%，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲碸黴素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
有效期
24 月
