丙卡巴肼

一種抗癌藥品，應遵醫囑服用。

丙卡巴肼

本品在體內釋放出 甲基正離子與DNA結合而使之解聚，並抑制DNA及 蛋白質的合成，具有抑制有絲分裂、使 染色體排列紊亂、致畸、致癌、抑制免疫等多種 生物效應，還具有細胞毒作用，為細胞周期非特異性藥物，主要作用於G1/S邊界，並對S期有延緩作用。它與 烷化劑、長春新鹼、皮質激素及放療均無交叉耐藥性，且與上述藥物合用，能明顯提高療效。本品口服吸收迅速，並均勻分布在血及腦脊液中。

名稱

別名：甲基苄肼、異丙胺醯苄肼
英文名：Procarbazine,Natulan,Matulan

性狀

丙卡巴肼

常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。
熔點218～226℃(分解)。

功能主治

主要用於治療霍奇金病，與氮芥、長春新鹼、強的松組成MOPP方案，在大多數病人中能獲得全部或部分緩解。也用於腦腫瘤、慢性粒細胞性白血病、真性紅細胞增多症、肺癌、卵巢癌、多發性骨髓瘤。作為自身免疫抑制劑，可用於自身免疫性疾病及原發性巨球蛋白血症，與環磷醯胺並用治療交感性眼炎和眼色素層炎有一定效果。

藥理及套用

為周期非特異性藥，抑制DNA和蛋白質的合成。進入人體後自身氧化形成水和OH-基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。與其他抗腫瘤藥和放射線無交叉耐藥性。藥理研究發現有多種生物效應，如抑制有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸胎、致癌、抑制免疫、細胞毒作用。

口服後吸收良好。血漿半衰期為7～10分鐘。主要分布於肝、腎，可進入腦脊液。在肝和紅細胞中迅速去甲基化形成代謝物。主要由尿中排出，(6小時為55%，24小時為70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。

用法用量

本品僅限於口服，從低劑量開始，逐漸增加至每日劑量250～300mg。初劑量:第1天50mg，第2天100mg,第3天150mg,第4天200mg，第5天250mg，第6天以後250～300mg,維持劑量:以每日250～300mg維持到產生最高療效，然後降至每日50～150mg的維持量，總量7～10g為一個療程。

不良反應

胃腸道

常見的不良反應有：
1. 胃腸道反應，主要為噁心、嘔吐，多數能耐受。
2.骨髓抑制，一般出現較晚，多在服藥後4-6周出現，主要表現為白細胞和 血小板下降，其程度與劑量有關。停藥後2-3周可恢復到正常水平。
3.神經系統，部分患者可出現中樞神經系統毒性如眩暈、嗜睡、精神錯亂、 腦電圖不正常等。亦可出現下肢感覺異常、深反向消失、 麻痹等周圍神經炎的表現。
4.其他，皮炎、脫髮。

注意事項

①孕婦與哺乳期婦女，應慎重給藥，特別是妊娠初期三個月，因多數抗癌藥均可引起誘變和畸型形成。
②骨髓功能低下，糖尿病，肝、腎功能損害，感染，經過放射治療或抗癌藥治療的患者應慎用。
③用藥期間應定期檢查周圍血象，肝、腎功能及測定血尿酸值，白細胞計數低於3×1O3/L或血小板低於8×1O11/L時，應暫停用藥。
④用藥期間不宜飲酒，以免加重藥物不良反應。

相互作用

丙卡巴肼

本品為 單胺氧化酶抑制劑，在服用本品前14天內及用藥期間，不可同服其它單胺氧化酶抑制劑；7天內不宜服三環類抗抑鬱藥如丙咪嗪等;也不宜與擬交感胺類藥物如 苯丙胺、麻黃鹼合用，以防 血壓升高；同時不宜與富含酪胺的食物如香蕉，乳酪、螬白鹹魚等同用;若同時服用巴比妥、抗組織胺、 麻醉藥及降壓藥（如利血平、胍乙啶，甲基多巴、噻嗪類利尿藥），應減少劑量，以免造成中樞神經過度抑制。本品可加強降 血糖藥的作用，糖尿病人用藥需調整降糖藥劑量。

制齊規格

片劑，25mg,50mg；膠囊劑：50mg；粉針劑：0.1g。

貯藏

密閉、避光、室溫保存。

相關連結

china.tumor.cn/Html/tumour_drug/WM/alkylating-agent/methylating-agent/11_30_11_435_7641.htm-11k
www.zhong-yao.net/Article/11268.html-64k
www.39kf.com/medicine/pro/yd/02/2005-04-05-49740.shtml-36k