主要成分
功能主治
適用於急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉,對胃、腸部分切除術後和甲亢引起的腹瀉也有較好療效。本品尤其適用於臨床上套用其他止瀉藥效果不顯著的慢性功能性腹瀉。
用法用量
口服成人首次4mg,以後每腹瀉1次再服2mg,直至腹瀉停止或每日用量達16~20mg,連續5日,若無效則停服。兒童首次服2mg,以後每腹瀉1次服2mg,至腹瀉停止,最大用量每日為8~12mg。
空腹或飯前半小時服藥可提高療效。慢性腹瀉待顯效後每日成人服4~8mg,長期維持。
不良反應
1.不良反應輕微,主要有發疹、瘙癢、口乾及腹脹、噁心、食欲不振,偶有嘔吐,也可有頭暈、頭痛、乏力。
2.小兒若發生便秘,應立即停藥。
藥理套用
本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌作用與阿片類及地酚諾酯相似。可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼,通過膽鹼能和非膽鹼能神經元局部的相互作用直接抑制蠕動反射1。本品可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質以及葡萄糖的吸收,對前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用,但治療劑量時不影響胃酸的分泌。本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝。tmax為4~6小時,t1/2為7~15小時。大部分自腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。
注意事項
1.不良反應輕微,主要有發疹、瘙癢、口乾及腹脹、噁心、食欲不振,偶有嘔吐,也可有頭暈、頭痛、乏力。
2.嚴重中毒性或感染性腹瀉慎用,以免止瀉後加重中毒症狀。重症肝損害者慎用。因用抗生素而導致偽膜性結腸炎病人不宜用。
3.本品不能單獨使用於伴有發熱和便血的細菌性痢疾。
4.小兒若發生便秘,應立即停藥。
5.因抗生素導致偽膜性大腸炎者不宜用;細菌性腹瀉及潰瘍性結腸炎、重病肝損害者慎用。孕婦哺乳期婦女、幼兒及小兒最好不用。
6.需要避免抑制腸蠕動的病人,尤其是腸梗阻或便秘的病人。肝功能障礙的患者。2歲以下兒童。