洛哌丁胺片
【通用名】
洛哌丁胺片
【英文名】
Loperamide
【拼音名】
Luopaiding'an
【藥品類別】
止瀉藥
【性狀】
常用其鹽酸鹽，為白色或微黃色無定形或微晶形粉末。無臭，易溶於甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶於水、丙酮。熔點約225℃（分解）。
【藥理毒理】
本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似。可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼，通過膽鹼能和非膽鹼能神經元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質及葡萄糖的吸收，對前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用，但治療劑量時不影響胃酸的分泌。
【藥代動力學】
本品口服吸收約40％，幾乎全部進入肝臟代謝。Tmax為4～6小時；t1/2約為7～15小時。大部自腸道排泄，尿中排泄約占5％～10％。本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝，使其幾乎不進入全身血液循環。
【適應症】
適用於急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉，如潰瘍性結腸炎、克隆病、非特異性結腸炎、腸易激綜合徵、短腸綜合徵等。對胃、腸部分切除術後和甲亢引起的腹瀉也有較好療效。本品尤其適用於臨床上套用其它止瀉藥效果不顯著的慢性功能性腹瀉。
【用法用量】
成人首次口服4mg，以後每腹瀉一次再眼2mg，直至腹瀉停止或用量達16～20mg／d，連續5日，若無效則停眼。兒童首次眼2mg，以後每腹瀉一次服2mg，至腹瀉停止，最大用量為8～12mg／d。空腹或飯前半小時服藥可提高療效。慢性腹瀉待顯效後每日給予4～8mg（成人），長期維持。
【不良反應】
副作用輕微，主要有發疹、瘙癢、口乾及腹脹、噁心、食欲不振，偶見嘔吐，也可有頭暈、頭痛、乏力。
【禁忌症】
禁用於1歲以下嬰兒和腸梗阻、亞腸梗阻或便秘病人，發生胃腸脹氣或嚴重脫水的小兒也不宜使用。
【注意事項】
•嚴重中毒性或感染性腹瀉慎用，以免止瀉後加重中毒症狀。重症肝損害者慎用。因用抗生素而導致偽膜性大腸炎患者不宜用。
•本品不能單獨用於伴有發燒和便血的細菌性痢疾患者。
•腹瀉患者常發生水和電解質喪失，應適當補充水和電解質。
•用藥1-2天不見好轉，若同時有發熱、嘔吐、便血者立即到醫院就診。
