基本信息
中文名稱:鹽酸洛哌丁胺
中文別名:鹽酸氯苯哌醯胺;氯苯哌醯胺
英文名稱:loperamide hydrochloride
英文別名:Loperamide hydrochloride [USAN:JAN]; Loperamide hydrochloride; 4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutyramide HCl; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidine butyramide HCl; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidinebutyramide monohydrochloride; BLOX; BREK; Dissenten; Fortasec; Imodium; Imodium A-D; Imodium A-D EZ chews; Imosec; Lopemid; Lopemin; Loperamide HCl; Loperyl; Maalox Antidiarrheal; PJ185; R 18553; Suprasec; Tebloc; UNII-77TI35393C; Up and up anti diarrheal; 1-Piperidinebutanamide4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-, hydrochloride; 1-Piperidinebutanamide,4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-NN-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-, monohydrochloride4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenylpiperidine-1-butyramide monohydrochloride; 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide hydrochloride (1:1)
CAS:34552-83-5
EINECS:252-082-4
分子式:C29H34Cl2N2O2
分子量:513.4985
成份
活性成分：鹽酸洛哌丁胺
化學名稱：N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-（對氯苯基）-4-羥基-1-洛哌丁胺鹽酸鹽
性狀
膠囊，內含白色或黃白色粉末。
藥理毒理
作用於腸壁的阿片受體，阻止乙醯膽鹼和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動，延長腸內容物的滯留時間。 可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用於肛門直腸手術的病人。 與腸壁的高親和力和明顯的“首過代謝”，使其幾乎不進入全身血液循環。
適應症
止瀉藥。用於各種病因引起的急慢性腹瀉的症狀。 用於迴腸造瘺術病人可減少排便體積及次數，增加大便稠硬度。
規格
2mg/粒
用法用量
適用於成人和五歲以上兒童。
1、急性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後每次不成形便後1粒。
2、慢性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後可調節每日劑量至維持在一日1～2次正常大便。一般維持劑量一日1～6粒。
3、每日最大劑量：成人不超過8粒，兒童不超過3粒/20kg體重。
4、如有其它病史者應在醫生指導下使用。
不良反應
若嚴格遵循推薦的劑量並注意禁忌症，長期使用無明顯不良反應。 有過敏反應（包括皮疹）、胃腸不適、噁心嘔吐、腹脹、食欲不振、便秘、倦怠、頭暈、頭痛、乏力、口乾等不良反應報導，但通常不易與腹瀉伴有的症狀區別。
禁忌
禁用於2歲以下的兒童。洛哌丁胺膠囊不宜用於5歲以下的兒童。
為對症治療藥品，對引起腹瀉的病因的治療仍是需要的。
不能用於伴有高熱和膿血便的急性細菌性痢疾的基本治療。
禁用於急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎的病人。
注意事項
1、腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質喪失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。
2、對於急性腹瀉，如服用本品48小時後，臨床症狀無改善，應停用本品，建議諮詢醫生。
3、肝功能障礙患者可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統中毒反應症狀。
孕婦用藥
雖然洛哌丁胺無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦使用仍應權衡治療作用和可能潛在的危害，尤其在妊娠前三個月內。
偶有洛哌丁胺分泌於母乳的報導，雖然其在母乳中含量很低，但哺乳婦女也應注意避免使用。
藥物分析
方法名稱
鹽酸洛哌丁胺的測定—中和滴定法
套用範圍
本方法採用滴定法測定鹽酸洛哌丁胺的含量。
本方法適用於鹽酸洛哌丁胺。
方法原理
供試品加冰醋酸微溫使溶解，加醋酸汞試液與萘酚苯甲醇指示液後，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1.、水（新沸放置至室溫）
2、高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3、萘酚苯甲醇指示液
4、冰醋酸
5、醋酐
6、冰醋酸
7、醋酸汞試液
8、基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備
試樣製備
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 萘酚苯甲醇指示液
取萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟
精密稱取供試品0.3g，加冰醋酸20mL，加醋酸汞試液10mL與萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於51.35mg的鹽酸洛哌丁胺（C29H33ClN2O2 ·HCl ），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
