泰素紫杉醇注射液

基本信息

藥品名稱

藥品名稱:泰素 注射液 TAXOL
通用名:紫杉醇
藥物類別:植物類化療藥
性狀:本藥是一種無色透明或略帶黃色的粘性溶液,每mL消毒無致熱原的溶液中含有6 mg紫杉醇,527 mg聚氧乙基代蓖麻油和49.7%無水乙醇。化學名是5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉-11-蒽-9-酮,4,10-乙醯乙酸鹽2-苯甲酸酯13-酯與(2R,3S)-N-苯甲醯-3-苯基絲氨酸。其化學分子式為C47H51NO34,分子量為853.9,具有高度親脂性,不溶於水,熔點大約在216-217°C。

藥理作用

本藥是一種細胞毒類抗癌藥物,為新型的抗微管劑,可促進微管雙聚體裝配成微管,而後通過防止去多聚化過程而使微管穩定化,這種穩定化作用抑制微管網正常動力學重組,而微管網的重組對於細胞生命期間和分裂功能是必要的。除此之外,該藥可導致整個細胞周期微管“束”的排列異常和細胞分裂期間微管多發性星狀體的產生。

藥物毒理

其致突變性在體外試驗和哺乳動物體內試驗已被證實。

適應症

初療或其後化療失敗的轉移性卵巢癌的一線化療。聯合化療失敗或輔助化療6個月內復發的轉移性乳腺癌,一線治療晚期非小細胞肺癌,乳腺癌淋巴結陽性術後的輔助治療。

用法用量

卵巢癌 135 mg/m2或175 mg/m2,3小時滴完,每三周重複。
乳腺癌 175 mg/m2,3小時滴完,每3周重複。
非小細胞肺癌 175-250 mg/m2,3小時靜滴,每3周重複。
乳腺癌淋巴結陽性,阿雷素60 mg/m2,環磷醯胺600 mg/m2,聯合化療每3周重複,4個周期後該用泰素175 mg/m2,3小時靜滴,每3周重複,共4個周期。
為防止病人發生過敏反應,所有病人通常在給予本藥之前的12和6小時事先給予地塞米松20 mg口服,在接受本藥之前30-60分鐘,靜注苯海拉明(或其它的類似藥)50 mg,西米替丁300 mg或雷尼替丁50 mg。
在本藥治療期間,病人出現嚴重的中性白細胞減少(<500個/mm31周或1周以上),嚴重的神經病變時,隨後的劑量應減少20%。

不良反應

骨髓抑制是主要的受劑量限制的毒性,中性白細胞減少與劑量相關。通常很快地恢復。在第一療程期間,嚴重的中性白細胞減少(<500個/mm3)發生於52%病人中,在整個治療期間,嚴重的中性白細胞減少見於67%病人中,在用所推薦的劑量時,嚴重的中性白細胞減發生於47%的病人。骨髓抑制在接受過放療的病人中更為常見和嚴重。血小板減少比白細胞減少少見也較不明顯。
可見發熱,並發感染和出血,貧血見於90%的病人,其發病率和嚴重性隨著劑量的增多而增加。嚴重貧血(Hb<8 g/dL)的出現占全數病人的16%。
偶見嚴重過敏反應,表現為呼吸困難,低血壓,血管神經性水腫,全身性蕁麻疹,胸痛。此外還可見潮紅、皮疹。
本藥還可致心律過緩及ECG異常。
常見周圍神經病變,表現為輕度麻木,少數病人有嚴重的神經症狀,症狀的嚴重性隨劑量而加劇。在中斷本藥治療的幾個月內,症狀常獲得改善或完全消失。除周圍神經病變外,也可能發生癲癇大發作。
關節痛,肌肉痛,肝功能異常。其它副作用有噁心、嘔吐、腹瀉和黏膜炎。

注意事項

對本藥過敏者及中性白細胞數小於1500個/mm3的患者。
注意事項
中性白細胞和血液系統毒性的發生率和嚴重性隨著劑量而增加,尤其是劑量超過190 mg/m2時更為明顯,中性白細胞降低平均發生在治療的第11天,在給予本藥期間,應經常檢查白細胞計數,直到在中性白細胞計數升到>1500個/mm3,血小板計數升到>100000個/mm3,才能開始另一個療程。本藥還可導致嚴重的傳導異常(<1%)。對此應給予適當的治療,並在隨後的治療中對心臟傳導功能予以密切監視。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗表明本藥對胚胎和胎兒有危害,可引起流產,減少黃體生成,降低著床數和胎兒的存活數,並增加胎兒的死亡率。本藥是否經乳汁分泌尚不清楚。本藥需慎用於孕婦及哺乳婦女。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚未被確定。
藥物相互作用
在使用過順鉑的病人骨髓抑制更為嚴重。當本藥在順鉑使用之後給藥時,本藥的清除率大約降低33%。酮康唑有可能抑制本藥的代謝。

用藥須知

用藥須知
濃縮注射劑在靜脈輸入前必須加以稀釋至最後濃度為300 ug-1.2 mg/mL,檢查是否有顆粒或色澤變化。配製時,溶液可能顯示霧狀,但並無明顯的效價下降。配製溶液的推薦條件是環境溫度25°C有光照,此溶液可穩定27小時。
未稀釋的濃縮藥液不應接觸用於稀釋滴注液的聚氯乙烯塑膠(維尼綸,PVC)設備或器械,稀釋本藥應貯藏於瓶內(玻璃,聚乙烯)或塑膠袋(聚丙烯,聚烯烴類),並採用聚乙烯類給藥設備滴注。
本藥的滴注液應先經過直徑不超過0.22 pm的微孔膜濾過,可採用濾過裝置如IVEX-2過濾器。
在處理本藥時宜帶手套,如果皮膚或黏膜接觸該藥,應立即用肥皂和清水徹底清洗。
貯藏/有效期
避光貯存於15-30°C環境中。
規格與價格:30mg:5ml/瓶
進口藥品註冊證號:BX19990416

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