注射用鹽酸納洛酮
通用名稱: 注射用鹽酸納洛酮
英文名稱: Naloxone Hydrochloride for Injection
注射用鹽酸納洛酮成份
本品主要成份為鹽酸納洛酮，其化學名稱為：17-烯丙基-4,5α-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
本品為阿片類受體拮抗藥。
1.用於阿片類藥物複合麻醉術後，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人甦醒。
2.用於阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。
3.解救急性乙醇中毒。
4.用於急性阿片類藥物過量的診斷。
規格
1) 0.4mg (2) 1.0mg
【用法用量】
因本品存在明顯的個體差異，套用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
本品可靜脈輸注、注射或肌內注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。
因為某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時應重複給予本品。
靜脈輸注 靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500m1的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/m1，混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩餘混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。
藥理毒理
本品為阿片受體拮抗藥, 本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體, 對μ受體有很強的親和力。
(一)藥理作用1. 完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。
2. 對動物急性乙醇中毒有促醒作用。
3. 為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應；不引起呼吸抑制、擬精神病反應或縮瞳反應。
4. 未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。
5. 雖然作用機理尚不完全清楚，但是，有充分證據表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質效應的。
在一項由中華神經外科學會和中華神經外科雜誌組織的臨床研究中，全國18家大型醫院(包括神經專科醫院)對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進行了雙盲隨機對照臨床研究。共完成500餘例，試驗組是在基礎治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml後使用輸液泵24小時持續滴注，連用3日後，統一減量為4.8mg/日，連續7日後停藥。結果試驗組與未加入本品而僅用基礎治療的安慰劑對照組比較，試驗組死亡率為12.5％，安慰劑對照組為17.3％，兩組有顯著性差異，並且試驗組gcs評分、GOS評分、語言運動功能和生活質量評分均明顯優於安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥後出現不同程度的肝腎功能異常，但無證據證明為與用藥有關。
(三)毒理1.單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg、109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/kg。
2.尚未進行過可評價的本品致癌性動物實驗。
3.給小鼠和大鼠人用劑量的50倍本品進行生育實驗表明未對生育能力有損害作用。
藥代動力學
靜脈注射給藥時，通常在2分鐘內起效，當肌肉注射或皮下注射給藥時起效稍慢。作用持續時間長短取決於給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長於靜脈注射。但是否需要反覆給藥取決於所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。
非腸道給藥時，本品在體內快速分布並迅速透過胎盤。與血漿蛋白結合但發生率低。納洛酮主要與血漿白蛋白結合，還可與血漿中的其它成分結合。還不清楚納洛酮是否會通過人乳排泄。
本品在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸苷結合，納洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物為主要代謝產物。在一項研究中，藥物在成人體內的血清半衰期為30至81分鐘(平均為64±12分鐘)，新生兒平均血漿半衰期為3.l±0.5小時。口服或靜注後，約25-40%的藥物以代謝物形式在6小時內通過尿液排出，24小時排出50％左右，72小時排出60-70％。
貯藏
遮光, 密閉保存。
包裝
管制抗生素玻璃瓶裝。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH09802008
批准文號
0.4mg 國藥準字H20080547
1.0mg 國藥準字H20080548
生產企業
企業名稱：山東魯抗辰欣藥業有限公司
