納洛酮注射液

納洛酮生效迅速，拮抗作用強。 2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。 用藥需注意維持藥效。

基本信息

• 中文名：納洛酮注射液

通用名 鹽酸納洛酮注射液
曾用名
英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
藥品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀 本品為無色澄明液體。
藥理毒理 本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷症狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
藥代動力學 本品口服無效，均須注射給藥。靜注後1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌注後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。
適應症 本品是目前臨床套用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於： 1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，並使病人甦醒。 2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷症狀，有診斷價值。 5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量 常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌注10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌注或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。
不良反應 本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、噁心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
禁忌症
注意事項 1. 套用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。 3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用 尚不明確。