注射用鹽酸拓撲替康

1、劑量:推薦劑量為1.2mg/m /日,靜脈輸注30分鐘,持續5天,21天為一療程,治療中嚴重的中性粒細胞減少症患者,在其後的療程中劑量減少0.2mg/m

基本信息

適應症

小細胞肺癌。晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。

不良反應

·血液系統:有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制(主要是中性粒細胞)是本品的劑量限制性毒性,治療期間要監測外周血常規,在治療中中性粒細胞恢復至>1500個/ mm3,血小板恢復至100000個/ mm3,血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用(必要時可使用G-CSF或輔注成份血)。與其它細胞毒藥物聯合套用時可加重骨髓抑制。 ·消化系統:噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 ·皮膚及附屬檔案:脫髮、偶見嚴重的皮炎及瘙癢。 ·神經肌肉:頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 ·呼吸系統:可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡,但應引起醫生的重視。 ·肝臟:有時出現肝功能異常,轉氨酶升高。 ·全身:乏力、不適、發熱。 ·局部:靜脈注射時,若藥液漏在血管外局部可產生局部刺激、紅腫。 ·過敏反應:罕見過敏反應及血管神經性水腫。

禁忌

1、對喜樹鹼類藥物或其任何成份過敏者禁用。 2、嚴重骨髓抑制,中性粒細胞 1500個/mm 者禁用。 3、妊娠、哺乳期婦女禁用。

注意事項

·本品必須在對癌症化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用,對可能出現的併發症必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。 ·由於可能發生嚴重骨髓抑制,出現中性粒細胞減少,可導致患者感染甚至死亡,因此,治療期間要監測外周血常規,並密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床症狀,如有異常作減藥、停藥等適當處理。 ·本品是一種細胞毒抗癌藥,打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣,戴手套,在垂直層流罩中進行,如不小心沾染在皮膚上,立即用肥皂和清水清洗,如沾染在黏膜或角膜上,套用水徹底沖洗。 ·本品在避光包裝內,溫度攝氏20-25℃時保持穩定,由於藥內無抗菌成份,故開瓶後須立即使用,稀釋後在攝氏20-25℃可保存24小時。

藥理作用

本品為拓撲異構酶I的抑制劑。本品與拓撲異構酶I-DNA複合物結合可阻止拓撲異構酶I所誘導DNA單鏈可逆性斷裂後的重新連線,導致細胞死亡。其細胞毒作用是在DNA的合成中,是S期細胞周期特異性藥物。本品有很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜,臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew s肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。大鼠和犬連續注射30天的長期毒性試驗表明,本品可引起骨髓抑制及腎功能下降,但停藥15天后藥物毒性可以基本恢復。在致突試驗中本品的微生物回復突變試驗為陰性,但其CHL細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗均為陽性。本品對胎鼠有較強的致畸胎作用和生殖毒性作用。

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