藥理作用
抗腫瘤活性：本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。 ·作用方式：本藥為拓撲異構酶Ⅰ的抑制劑。拓撲異構酶Ⅰ可誘導DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓撲異構酶Ⅰ-DNA複合物結合併阻止這些單股斷鏈的重新連線，其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本藥與拓撲異構酶Ⅰ和DNA形成的三元複合物與複製酶相互作用時產生雙股DNA的損傷，而哺乳動物的細胞不能有效地修復這些雙股DNA鏈的中斷。吸收、分布和消除 對癌症患者以1.5 mg/m2的劑量30分鐘靜脈滴注,在體內呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、腎等血流灌注好的組織，其T1/2a為4.1-8.1分鐘,代謝產物內酯式拓撲替康的T1/2β為1.7-8.4小時,總拓撲替康T1/2β為2.3-4.3小時,與血漿蛋白結合率為6.6-21.3%，藥物可進入腦脊液中，在腦脊液中有蓄積,大部分(26-80%)經腎臟排泄，其中90%在用藥後12小時排泄，小部分經膽汁排泄，腎功能不全的病人對本藥清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人對本藥的代謝和毒性與正常人無明顯差異。
適應禁忌
【適應症】小細胞肺癌。 晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。
【禁忌症】對喜樹鹼類藥物或其任何成份過敏者。 ·嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500/mm3者。 ·妊娠、哺乳期婦女。
用法用量
劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日,靜脈輸注30分鐘,持續5天,21天為一療程,治療中嚴重的中性粒細胞減少症患者,在其後的療程中劑量減少0.2 mg/m2或與G-CSF同時使用，使用從第6天開始，即在持續5天使用本品後24小時後再用G-CSF。 ·注射液配製：用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2 mg/m2/日劑量抽取藥液,用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈輸注。 ·特殊人群的劑量調整肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5-10 mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調整。腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40-60ml/分鐘）一般不需劑量調整，中度腎功能不全（CLcr20-39ml/分鐘）劑量調為0.6 mg/m2,沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。老年人：除非腎功能不全，一般不作劑量調整。過量：目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要併發症是骨髓抑制 。
不良反應
血液系統：有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監測外周血常規，在治療中中性粒細胞恢復至>1500個/ mm3，血小板恢復至100000個/ mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用(必要時可使用G-CSF或輔注成份血)。與其它細胞毒藥物聯合套用時可加重骨髓抑制。 ·消化系統：噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 ·皮膚及附屬檔案：脫髮、偶見嚴重的皮炎及瘙癢。 ·神經肌肉：頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 ·呼吸系統：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應引起醫生的重視。 ·肝臟：有時出現肝功能異常，轉氨酶升高。 ·全身：乏力、不適、發熱。 ·局部：靜脈注射時，若藥液漏在血管外局部可產生局部刺激、紅腫。 ·過敏反應：罕見過敏反應及血管神經性水腫。
注意事項
本品必須在對癌症化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用，對可能出現的併發症必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。 ·由於可能發生嚴重骨髓抑制，出現中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監測外周血常規，並密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床症狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。 ·本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行，如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在黏膜或角膜上，套用水徹底沖洗。 ·本品在避光包裝內，溫度攝氏20-25℃時保持穩定,由於藥內無抗菌成份,故開瓶後須立即使用,稀釋後在攝氏20-25℃可保存24小時。
規格
（1）2mg；（2）4mg（以拓撲替康計）。
