藥品簡介
通用名注射用美羅培南
英文名MEROPENEMFORINJECTION
拼音名ZHUSHEYONGMEILUOPEINAN
藥品類別頭孢菌素及碳青黴烯類
主要成分
注射用美羅培南通用名美羅培南
化學名3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸
拼音名MEILUOPEINAN
英文名MEROPENEM
CASNo.96036-03-2
規格(1)0.5g(2)0.25g
性狀
美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度（MIC）為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度（MIC）＜4mg/L；全部嗜血菌（包括耐氨苄西林菌株）對其高度敏感，最小抑菌濃度（MIC）為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強於亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。
藥理毒理
美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，從而抑制細菌細胞壁的合成，起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度（MIC）為0.08～0.15mg/L；90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感，最小抑菌濃度（MIC）＜4mg/L；全部嗜血菌（包括耐氨苄西林菌株）對其高度敏感，最小抑菌濃度（MIC）為0.06～1mg/L；淋球菌對美羅培南也高度敏感，其活性強於亞胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感；糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感；美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌；厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。
藥代動力學
健康成人靜脈滴注本品後，其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動，30分鐘內靜注0.5g，血藥峰濃度約為21～30mg/L。藥物吸收後在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內滲出液中分布良好，且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排泄，健康成人無論給藥劑量大小，經30分鐘靜滴後，8小時以內的尿中排泄率均為60%～65%，其半衰期（t1/2）約為1小時，連續給藥與單次給藥時幾乎相同，藥物無蓄積作用。腎功能降低時，尿中排泄速度下降，血中半衰期（t1/2）延長。
適應症
美羅培南臨床上主要適用於敏感菌引起的下列感染：
1.呼吸系統感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。
3.泌尿、生殖系統感染，如腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。
4.骨、關節及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節炎、外傷創口感染、燒傷創面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
6.其它嚴重感染，如腦膜炎、敗血症等。
用法用量
靜脈給藥：1.成人，常規劑量：每8小時給藥500～1000mg。（1）腦膜炎：每8小時給藥2000mg。（2）有發熱特徵的中性粒細胞減少症的癌症患者：每8小時給藥1000mg。（3）合併腹內感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。（4）皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。（5）尿路感染：一次500mg，一日2次。
2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小於10ml/min者，每24小時給藥500mg。
3.肝功能不全時劑量：輕度肝功不全患者不需調整劑量。
4.透析時劑量：透析患者在血液透析時建議增加劑量。
5.小兒劑量：按體重一次10～20mg/kg，一日3次。
不良反應
1.過敏反應：主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應；偶見過敏性休克。
2.消化系統：主要有腹瀉、噁心、嘔吐、便秘等胃腸道症狀。
3.肝臟：偶見肝功異常、膽汁鬱積型黃疸等。
4.腎臟：偶見排尿困難和急性腎衰。
5.中樞神經系統：偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經過敏、感覺異常、幻覺、抑鬱、痙攣、意識障礙等中樞神經系統症狀。國外有報導，用藥後偶可誘發癲癇發作。
6.血液系統：偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血症狀。
7.注射給藥時可致局部疼痛、紅腫、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.慎用：（1）對β-內醯胺抗生素過敏患者慎用。（2）嚴重肝、腎功能障礙者慎用。（3）支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質患者慎用。（4）癲癇、潛在神經疾患患者慎用。
2.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶升高。
3.長期用藥時應注意監測肝、腎功能和血象。
4.由於本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。
5.本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。
6.溶液的配製：以適宜溶液稀釋後在15～30分鐘內靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋後在3～5分鐘內靜脈注射。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
老年患者用藥老年人因半衰期延長，應減少劑量。
藥物相互作用
1.丙磺舒和本品聯合用藥可降低本品的血漿清除率，同時延長本品的半衰期。
2.本品與傷寒活疫苗同用，可能會干擾傷寒活疫苗的免疫反應。
3.有報導抗癲癇藥與本品合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。
