注射用美羅培南 (MEROPENEM FOR INJECTION)

靜脈給藥:1.成人,常規劑量:每8小時給藥500~1000mg。 (1)腦膜炎:每8小時給藥2000mg。 (4)皮膚和軟組織感染:每8小時給藥500mg。

【適用症】
美羅培南臨床上主要適用於敏感菌引起的下列感染:1.呼吸系統感染,如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。
2.腹內感染,如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。
3.泌尿、生殖系統感染,如腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、盆腔炎、子宮結締組織炎等。
4.骨、關節及皮膚、軟組織感染,如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關節炎、外傷創口感染、燒傷創面感染、手術切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
6.其它嚴重感染,如腦膜炎、敗血症等。
【注意事項】
1.慎用:(1)對β-內醯胺抗生素過敏患者慎用。
(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質患者慎用。
(4)癲癇、潛在神經疾患患者慎用。
2.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶升高。
3.長期用藥時應注意監測肝、腎功能和血象。
4.由於注射用美羅培南有廣譜抗菌活性,因此在尚未確定致病菌前,注射用美羅培南可單獨使用。
5.注射用美羅培南與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。
6.溶液的配製:以適宜溶液稀釋後在15~30分鐘內靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋後在3~5分鐘內靜脈注射。
【用法與用量】
靜脈給藥:1.成人,常規劑量:每8小時給藥500~1000mg。
(1)腦膜炎:每8小時給藥2000mg。
(2)有發熱特徵的中性粒細胞減少症的癌症患者:每8小時給藥1000mg。
(3)合併腹內感染和敏感菌引起的腹膜炎;每8小時給藥1000mg。
(4)皮膚和軟組織感染:每8小時給藥500mg。
(5)尿路感染:一次500mg,一日2次。
2.腎功能不全時劑量:肌酐清除率為26~50ml/min時者,每12小時給藥1000mg;肌酐清除率為10~25ml/min者,每12小時給藥500mg;肌酐清除率小於10ml/min者,每24小時給藥500mg。
3.肝功能不全時劑量:輕度肝功不全患者不需調整劑量。
4.透析時劑量:透析患者在血液透析時建議增加劑量。
5.小兒劑量:按體重一次10~20mg/kg,一日3次。
【禁忌症】
對注射用美羅培南過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女慎用。
【老年人用藥注意事項】
老年人因半衰期延長,應減少劑量。
【不良反應】
1.過敏反應:主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應;偶見過敏性休克。
2.消化系統:主要有腹瀉、噁心、嘔吐、便秘等胃腸道症狀。
3.肝臟:偶見肝功異常、膽汁鬱積型黃疸等。
4.腎臟:偶見排尿困難和急性腎衰。
5.中樞神經系統:偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經過敏、感覺異常、幻覺、抑鬱、痙攣、意識障礙等中樞神經系統症狀。國外有報導,用藥後偶可誘發癲癇發作。
6.血液系統:偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血症狀。
7.注射給藥時可致局部疼痛、紅腫、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
【藥物相互作用】
1.丙磺舒和注射用美羅培南聯合用藥可降低注射用美羅培南的血漿清除率,同時延長注射用美羅培南的半衰期。
2.注射用美羅培南與傷寒活疫苗同用,可能會干擾傷寒活疫苗的免疫反應。
3.有報導抗癲癇藥與注射用美羅培南合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。
【藥理】
美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,從而抑制細菌細胞壁的合成,起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感,尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08~0.15mg/L;90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)為0.06~1mg/L;淋球菌對美羅培南也高度敏感,其活性強於亞胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感;糞腸球菌的大多數菌株對美羅培南高度或中度敏感;美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌;厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。
【藥物代謝動力學】
健康成人靜脈滴注注射用美羅培南後,其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動,30分鐘內靜注0.5g,血藥峰濃度約為21~30mg/L。藥物吸收後在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內滲出液中分布良好,且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排泄,健康成人無論給藥劑量大小,經30分鐘靜滴後,8小時以內的尿中排泄率均為60%~65%,其半衰期(t1/2)約為1小時,連續給藥與單次給藥時幾乎相同,藥物無蓄積作用。腎功能降低時,尿中排泄速度下降,血中半衰期(t1/2)延長。
【拼音名】: ZHUSHEYONG MEILUOPEINAN
【性狀】: 美羅培南通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,從而抑制細菌細胞壁的合成,起抗菌作用。美羅培南對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感,尤其對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08~0.15mg/L;90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)對其高度敏感,最小抑菌濃度(MIC)為0.06~1mg/L;淋球菌對美羅培南也高度敏感,其活性強於亞胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它

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