藥品簡介
通用名注射用科博肽
曾用名注射用克痛寧
拼音名ZHUSHEYONGKEBOTAI
藥品類別鎮痛藥
性狀本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末,有引濕性,易溶於水。
貯藏冷暗處保存。
包裝70μg、140μg
主要成分眼鏡蛇毒神經毒素
藥理毒理
藥理:本品的藥效成份:眼鏡蛇毒神經毒素與N型乙醯膽鹼受體有高度的親和力,能阻止神經肌肉接頭神經衝動信號的傳遞。影響試驗動物腦內乙醯膽鹼的代謝,並能提高人、鼠腦內腦啡肽的含量,其鎮痛作用可能與此有關。本品長期套用無效依賴性和耐受性;動物實驗結果顯示:本品與嗎啡、杜冷丁等阿片類藥物無交叉耐受現象。可完全替代嗎啡等阿片類藥物用於晚期癌痛等重度疼痛的治療。
毒理:由於本品能阻斷神經肌肉信號衝動的傳遞,超大劑量時有箭毒樣作用,可使呼吸肌麻痹。膽鹼酯酶抑制劑(如:新斯的明)等可迅速逆轉此作用。
適應症
本品適用於晚期癌症疼痛、慢性關節痛、坐骨神經痛、神經性頭痛、三叉神經痛、麻風反應神經痛等慢性疼痛的治療,尤其用於慢性、頑固性、持續性疼痛的治療。
用法用量
肌內注射,臨用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用藥間隔應大於6小時,連續用藥10日後應停藥1~2日。
1.癌症痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日為一療程,隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與原治療劑量的鎮痛藥物合用,逐日減少鎮痛藥物的用量,至第三或第四天完全停用原鎮痛藥物單用科博肽維持療效。
2.各種慢性、頑固性和持續性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日為一療程,隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與解熱鎮痛藥合用,在第一療程的第3~4天停用合用藥物,以後單用科博肽維持療效,疼痛控制後可改為維持量,每2~3日注射140μg科博肽以鞏固療效,維持適當時間後可考慮停藥。
3.急性疼痛:本品與阿片類藥物或非甾體類抗炎鎮痛藥合用可增強其鎮痛作用,延長鎮痛作用時間,每次用量140μg,140~280μg/日。由於本品起效較慢;一般不宜單獨用於急性疼痛的治療。
4.內臟疼痛,肝、腎、胃腸引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。與非甾體解熱鎮痛藥或阿片藥物合用可提高療效。
不良反應
1.個別人有口乾、頭暈、噁心症狀,一般不需特殊處理。
2.個別人初用時疼痛可能短時加重,繼續用藥即可顯效。
禁忌症
青光眼及高熱患者忌用。
注意事項
1.不應超量用藥。2.部分病例用藥早期效果欠佳,應堅持按療程用藥,多可取得顯著效果。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女忌用。
兒童用藥兒童用量均較成人減半,療程之間應停藥1~2日;幼兒慎用。
老年患者用藥
藥物相互作用
本品與嗎啡、度冷丁等阿片藥物及布洛芬、雙氯芬酸等非甾體類解熱鎮痛藥物有協同增效作用;但毒性並無增加。阿托品等M型受體阻斷藥、抗膽鹼酯酶藥物能完全拮抗其鎮痛作用;骨骼肌鬆弛藥可增強其呼吸肌麻痹作用,這幾類藥物不能與科博肽同時使用。
藥物過量
連續超量用藥可能引起呼吸抑制,此時應停藥並用膽鹼酯酶抑制劑如新斯的明緩解。