注射用科博肽凍乾

注射用科博肽凍乾，醫學藥物名稱，適用於晚期癌症疼痛、慢性關節痛、坐骨神經痛等症狀，藥效顯著。

基本信息

• 中文名：注射用科博肽凍乾

通用名：注射用科博肽
曾用名：注射用克痛寧
英文名：
拼音名：ZHUSHEYONGKEBOTAI
本品主要成份及其化學名稱為：眼鏡蛇毒神經毒素
其結構式為：由68個氨基組成的單鏈多肽，四個二硫鍵維繫其空間結構。
分子量：7000道爾頓左右。
藥品類別：鎮痛藥
適應症：本品適用於晚期癌症疼痛、慢性關節痛、坐骨神經痛、神經性頭痛、三叉神經痛、麻風反應神經痛等慢性疼痛的治療，尤其用於慢性、頑固性、持續性疼痛的治療。
性狀：本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末，有引濕性，易溶於水。
藥理毒理：藥理：本品的藥效成份：眼鏡蛇毒神經毒素與N型乙醯膽鹼受體有高度的親和力，能阻止神經肌肉接頭神經衝動信號的傳遞。影響試驗動物腦內乙醯膽鹼的代謝，並能提高人、鼠腦內腦啡肽的含量，其鎮痛作用可能與此有關。本品長期套用無效依賴性和耐受性；動物實驗結果顯示：本品與嗎啡、杜冷丁等阿片類藥物無交叉耐受現象。可完全替代嗎啡等阿片類藥物用於晚期癌痛等重度疼痛的治療。毒理：由於本品能阻斷神經肌肉信號衝動的傳遞，超大劑量時有箭毒樣作用，可使呼吸肌麻痹。膽鹼酯酶抑制劑(如：新斯的明)等可迅速逆轉此作用。?
藥代動力學：
用法用量：肌內注射，臨用前加注射用水溶解，每日140~280μg，每次140μg。用藥間隔應大於6小時，連續用藥10日後應停藥1~2日。1．癌症痛疼：首次注射140μg，140~280μg/日，10日為一療程，隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與原治療劑量的鎮痛藥物合用，逐日減少鎮痛藥物的用量，至第三或第四天完全停用原鎮痛藥物單用科博肽維持療效。2．各種慢性、頑固性和持續性疼痛：一次140μg，一日1~2次，10日為一療程，隔1~2日再進行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與解熱鎮痛藥合用，在第一療程的第3~4天停用合用藥物，以後單用科博肽維持療效，疼痛控制後可改為維持量，每2~3日注射140μg科博肽以鞏固療效，維持適當時間後可考慮停藥。3．急性疼痛：本品與阿片類藥物或非甾體類抗炎鎮痛藥合用可增強其鎮痛作用，延長鎮痛作用時間，每次用量140μg，140~280μg/日。由於本品起效較慢；一般不宜單獨用於急性疼痛的治療。4．內臟疼痛，肝、腎、胃腸引起的疼痛：每次140μg，每日140~280μg。與非甾體解熱鎮痛藥或阿片藥物合用可提高療效。
不良反應：1．個別人有口乾、頭暈、噁心症狀，一般不需特殊處理。2．個別人初用時疼痛可能短時加重，繼續用藥即可顯效。
禁忌症：青光眼及高熱患者忌用。
注意事項：1．不應超量用藥。2．部分病例用藥早期效果欠佳，應堅持按療程用藥，多可取得顯著效果。
孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女忌用。
兒童用藥：兒童用量均較成人減半，療程之間應停藥1~2日；幼兒慎用。
老年患者用藥：
藥物相互作用：本品與嗎啡、度冷丁等阿片藥物及布洛芬、雙氯芬酸等非甾體類解熱鎮痛藥物有協同增效作用；但毒性並無增加。阿托品等M型受體阻斷藥、抗膽鹼酯酶藥物能完全拮抗其鎮痛作用；骨骼肌鬆弛藥可增強其呼吸肌麻痹作用，這幾類藥物不能與科博肽同時使用。
藥物過量：連續超量用藥可能引起呼吸抑制，此時應停藥並用膽鹼酯酶抑制劑如新斯的明緩解。
【規格】70μg、140μg
貯藏：冷暗處保存。