基本信息
通用名水合氯醛
曾用名水化氯醛
英文名CHLORALHYDRATE
拼音名SHUIHELUQUAN
藥品類別鎮靜催眠藥
性狀本品為白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,在空氣中漸漸揮發。
適應症
1.治療失眠,適用於入睡困難的患者。作為催眠藥,短期套用有效,連續服用超過兩周則無效。2.麻醉前、手術前和睡眠腦電圖檢查前用藥,可鎮靜和解除焦慮,使相應的處理過程比較安全和平穩。3.抗驚厥,用於癲癎持續狀態的治療,也可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。
用法用量
成人常用量:催眠,口服或灌腸0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配製成 10%的溶液或膠漿使用,灌腸宜將10%的溶液再稀釋1~2倍灌入。鎮靜:一次0.25g,一日 3次,飯後服用。用於癲癎持續狀態,常用10% 溶液20~30ml,稀釋1~2倍後一次灌入,方可見效。最大限量一次2g。小兒常用量:催眠,一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量為1g;也可按體重16.7mg/kg或按體表面積500mg/m2,每日3次。鎮靜,一次按體重 8mg/kg或按體表面積250mg/m2,最大限量為500mg,每日3次,飯後服用。灌腸,每次按體重25mg/kg。極量每次為1g。
不良反應
1.對胃黏膜有刺激,易引起噁心、嘔吐。 2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應期,並抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。 3.對肝、腎有損害作用。4.偶有發生過敏性皮疹,蕁麻疹。 5.長期服用,可產生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合症。
禁忌
肝、腎、心臟功能嚴重障礙者禁用。間歇性血卟啉病患者禁用。
注意事項
因對它的敏感性個體差異較大,劑量上應注意個體化。胃炎及潰瘍患者不宜口服,直腸炎和結腸炎的病人不宜灌腸給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品雖能通過胎盤,但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經常服用,新生兒產生撤藥綜合徵。本品能分泌入乳汁,可致嬰兒鎮靜。
藥物相互作用
(1)中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥(如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥)與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。
(2)與抗凝血藥同用時,抗凝效應減弱,應定期測定凝血酶原時間,以決定抗凝血藥用量。
(3)服用水合氯醛後靜注呋塞米注射液,可導致出汗,烘熱(hotflashes)、血壓升高。
藥物過量
可產生持續的精神錯亂、吞咽困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性噁心、嘔吐、胃痛、癲癎發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力,並可能有肝腎功能損害。4~5g可引起急性中毒。致死量為10g左右。中毒搶救:維持呼吸和循環功能,必要時行人工呼吸,氣管切開。在因水合氯醛過量中毒的病人,用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。
藥理毒理
本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯後遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作為基礎麻醉的輔助用藥,現已極少套用。
藥代動力學
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峰,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分布全身各組織。血漿T為7~10小時。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率為35~40%,三氯乙醇T約為4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間為4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯後作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。