藥品信息
氮烯咪胺[中文別名]甲氮咪胺，達卡巴嗪，抗黑瘤素，卡巴咪唑，甲嗪咪唑胺，三嗪咪唑胺。[外文名]Dacarbazine,Dimethyltriazenoim-idazolecarboxamide,Deticene.
[外文縮寫]DTIC，DIC，ICDT，DTIC-Dome。
[化學名]5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）咪唑-4-甲羧胺。
[分子式]C6H9N6O。
[性狀]本品為一種三氮雜苯衍生物，鹼性棕紅色固體粉末，遇熱分解，遇酸、光均不穩定，無嗅，味微澀。
適用範圍
本品的作用機制可能是在體內釋放出甲基正離子起烷化作用，也可能作為嘌呤核苷酸前體的類似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。臨床用於惡性黑色素瘤，對肺鱗癌、肉瘤、腦瘤、平滑肌肉瘤及纖維肉瘤等亦有一定療效。
使用方法
靜注，每日2.5mg～6mg/kg，或每日150mg～300mg/m 2，以生理鹽水20ml～40ml溶解後，立即靜脈緩慢推注，連用5～10日為1療程，間隔2～4周進行下1療程，或視病情需要進行治療。亦可用於動脈注射或滴注，劑量與靜脈注射相同。為減少對血管的刺激，本品也可用5%葡萄糖注射液150ml～250ml稀釋後，在15～30分鐘內快速滴注完畢。
藥理作用
本品系化學合成的一種新型抗腫瘤藥物，具有廣譜抗瘤活性。在體內經肝微粒體藥物代謝系統代謝為具有烷化劑活性的產物，阻斷核酸合成，抑制RNA和蛋白質合成作用強於對DNA合成的抑制。另外，本品同時具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和較好的抗腫瘤轉移活性。DTIC為細胞周期非特異性藥物，主要作用於G2期，使G2-M期阻滯，對G1期亦有延緩作用，對S期作用較小，不阻滯S-G2期。
體內過程
本品口服吸收不完全，一般靜脈給藥。其本身無活性，靜脈注射後在肝臟代謝成為活性的甲基碳原子與殘餘的重氮分子，前者與DNA反應，後者與RNA及DNA均發生反應。靜脈注射後30分鐘血漿濃度到達高峰，少量藥物可透過血腦屏障，腦脊液中的濃度為血藥濃度的14%。本品具有雙相血漿衰減，6小時內血漿中藥物基本消失，30%~60%的本品在6小時內以原形及代謝產物經腎臟排出。
臨床套用
（1）惡性黑色素瘤，單用有效率達30%以上，迄今仍為治療黑色素瘤的首選藥物。
（2）惡性淋巴瘤，尤以霍奇金病療效最佳，以ANVD為代表方案。
（3）食管癌、胃癌、胰腺癌及結腸癌等。
（4）肺鱗狀細胞癌、肺小細胞未分化癌。
（5）腦腫瘤、兒童神經母細胞瘤、神經內分泌腫瘤及軟組織肉瘤等。
用法用量
靜脈注射或靜脈滴註：每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2，用生理鹽水10~15ml溶解後，立即靜脈緩慢推註：或用5%葡萄糖注射液100-250ml稀釋後，在15-30分鐘內快速滴完。連用5-10日為1周期，一般間歇3-6周重複給藥。亦可單次大劑量650-1450mg/m2，每4-6周重複。
動脈灌註：四肢部位腫瘤可用同劑量進行動脈灌注。
不良反應
（1）骨髓抑制：程度較輕，主要表現為白細胞及血小板下降，部分病人可出現貧血。一般在用藥3~4周后出現血像下降，第5~6周可恢復至正常水平。
（2）胃腸道反應：比較明顯，第1次用藥後1~3小時內出現噁心、嘔吐，可持續12小時，1~2日後症狀減輕或消失。
（3）流感樣症狀：鼻塞，顏面潮紅，肌肉酸痛，發熱等。
（4）局部反應：注射部位可有血管刺激性疼痛。
（5）其他反應：偶見轉氨酶升高，過敏反應罕見。
禁 忌 證
孕婦、哺乳期婦女及嚴重過敏史者禁用，肝功能不全者慎用。
注意事項
（1）注射速度不宜過快，藥物濃度不宜過高，以免產生注射部位疼痛。
（2）防止藥物外漏到組織中，以免產生局部給織損傷。
（3）最好臨時配製，及時套用，儘量避光。
製劑規格
注射劑：200mg/支（每支含氮烯咪胺枸櫞酸鹽200mg，其中含氮烯咪胺100mg）。
貯 藏
低溫（5℃以下）避光保存。
