成份
氫溴酸西酞普蘭。化學名：-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫異苯並呋喃-5-腈 氫溴酸鹽。
分子式：CHFNO
分子量：405.35
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色顆粒或粉末。
適應症
抑鬱性精神障礙(內源性及非內源抑鬱)。
規格
20mg
用法用量
口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。從每日20mg開始，根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg，即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發，治療至少持續6個月。 臨床試驗未見戒斷症狀的報導，但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現戒斷症狀，因此需要經過1周的逐步減量方可停藥。 超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者，劑量減半，常用量每日10-30mg，從每日10mg開始，推薦常用劑量為每日20mg，每日最大劑量為40mg。
不良反應
本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥後第一或第二周內明顯，隨著抑鬱症狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有噁心、口乾、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市後報告的不良反應中，與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報導暫時認為可能與本品有關：血管性水腫、舞蹈手足徐動症、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑鬱藥惡性綜合症、胰腺炎、血清素綜合症、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起症、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合症。
禁忌
對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
注意事項
1.兒童和青少年：抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 2.矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，焦慮症狀可能會加重，這種反應通常會在治療開始後的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應的發生。 3.低鈉血症：罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血症的報告，可能是由於抗利尿激素的異常分泌引起。
孕婦及哺乳期婦女用藥
西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對於病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。
兒童用藥
西酞普蘭不是臨床上藥物相互作用的起因和根源。 1.藥效學相互作用 ：藥效學上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時，極少數病例出現5-羥色胺綜合徵。 2.禁忌合用：合用MAOI（非選擇性和選擇性MAO-A抑制劑 ：嗎氯貝胺）有發生5-羥色胺綜合徵的風險。 3.需要注意的合併治療：司來吉蘭 - 一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示，臨床上西酞普蘭（20 mg/天）。 4.與不可逆的MAO-B抑制劑 ：司來吉蘭（10 mg/天）合用時無藥物相互作用。患者對西酞普蘭和司來吉蘭合用的耐受良好。
老年用藥
超過65歲的病人，每日最高劑量40mg。
藥物相互作用
西酞普蘭不是臨床上藥物相互作用的起因和根源。 1.藥效學相互作用 ：藥效學上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時，極少數病例出現5-羥色胺綜合徵。 2.禁忌合用：合用MAOI（非選擇性和選擇性MAO-A抑制劑 ：嗎氯貝胺）有發生5-羥色胺綜合徵的風險。 3.需要注意的合併治療：司來吉蘭 - 一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示，臨床上西酞普蘭（20 mg/天）。 4.與不可逆的MAO-B抑制劑 ：司來吉蘭（10 mg/天）合用時無藥物相互作用。患者對西酞普蘭和司來吉蘭合用的耐受良好。
藥物過量
過量單獨服用或與其他藥物同時服用會出現以下症狀：眩暈、出汗、噁心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動過速，還可罕見健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、過度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變（QT間期延長、結性心律、室性心律失常、尖端扭轉性室性心動過速）。若過量服用，不管是否覺得不適均請攜帶本品包裝儘快到醫院急診室就醫。過量的處理：採取對症治療和支持療法。口服過量藥物後儘快洗胃。保持呼吸道通暢和氧氣供給。由於西酞普蘭在體內分布廣泛，強力利尿、透析、換血均對改善症狀沒有顯著作用。西酞普蘭沒有特殊解毒劑。
藥理毒理
西酞普蘭為抗抑鬱藥，是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑鬱病的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發揮。西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力等。
藥代動力學
據文獻報導，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg範圍內單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關係，主要通過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥後血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對於靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄等。
貯藏
密封保存。
包裝
14粒/盒。
有效期
24 月
