氨茶鹼氯化鈉注射液

氨茶鹼氯化鈉注射液

氨茶鹼氯化鈉注射液,本品為無色或幾乎無色的澄明液體。適用於支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀,也可用於急性心功能不全和心源性哮喘。常用量:靜脈滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。極量:靜脈滴注,一次0.5g。常見的不良反應為:噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退,也可見頭痛、煩燥、易激動。對本品過敏的患者、未經控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。

基本信息

藥品簡介

通用名 氨茶鹼氯化鈉注射液

英文名 AMINOPHYLLINE AND SODIUM CHLORIDE INJECTION

拼音名 ANCHAJIAN LUHUANA ZHUSHEYE

藥品類別 平喘藥

性狀 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

貯藏 遮光,密閉保存。
包裝 100ml:氨茶鹼0.25g與氯化鈉0.9g

主要成分

通用名 氨茶鹼
化學名 1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物
英文名 AMINOPHYLLINE
CAS No. 317-34-0
分子式 C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O
分子量 456.46
規 格 0.25g/100ml
通用名 氯化鈉
化學名 氯化鈉
拼音名 LUHUANA
英文名 SODIUM CHLORIDE
CAS No. 7647-14-5
分子式 NaCl
分子量 58.44
規 格 0.9g/100ml

藥理毒理

本品為茶鹼和乙二胺的複合物。乙二胺可增加茶鹼的水溶性。茶鹼通過松馳支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種原因引起的支氣管痙攣;並有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。

藥代動力學

本品在體內迅速釋放出茶鹼,後者的蛋白結合率為60%,分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時,在半小時內靜注6mg/kg氨茶鹼,其血藥濃度可達10μg/L,它在體內80%~90%被肝臟氧化代謝,該藥生物轉化率受多種因素的影響,因此有明顯的個體間的差異。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出,10%以原形排出。

適應症

適用於支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀,也可用於急性心功能不全和心源性哮喘

用法用量

常用量:靜脈滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。

極量:靜脈滴注,一次0.5g。

不良反應

1.常見的不良反應為:噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退,也可見頭痛、煩燥、易激動。

2.當靜脈滴注過快或茶鹼血濃度超過20μg/ml,可出現毒性反應,表現為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。

禁忌症

對本品過敏的患者、未經控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。

注意事項

1.對診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。

2.下列情況應慎用,並注意監測血清茶鹼濃度: (1) 酒精中毒; (2) 心律失常; (3) 嚴重心臟病; (4) 充血性心力衰竭; (5) 肺源性心臟病; (6) 肝臟疾患; (7) 高血壓; (8)甲狀腺功能亢進; (9) 嚴重低氧血症; (10) 急性心肌損害; (11) 活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者; (12) 腎臟疾患; (13) 年齡超過55歲,特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者; (14) 持續發熱患者; (15) 茶鹼清除率減低者。

3.靜脈滴注時,應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素類鹽酸鹽配伍。

4.用於心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。

5.給藥期間注意體藥血濃度與療效相關,尤其是長期用藥病人,用量通常大於一般人用量,曾認為茶鹼有效血濃度大約10~20μg/ml,超過20μg/ml,即可產生毒性,近來研究提示5~10μ g/ml左右時也可收到較好療效。

6.用量應根據標準體重計算,理論上給予茶鹼0.5mg/kg,即可使血清茶鹼濃度升高1μg/ml。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 1.本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶鹼濃度升高到危險程度,須加以監測。 2.本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。故孕婦及哺乳期婦女應儘量避免使用。

兒童用藥 小兒的藥物清除率較高,個體差異大,應進行血藥濃度監測。

老年患者用藥 老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應慎用,並進行血藥濃度監測。

藥物相互作用

1.茶鹼與麻黃鹼及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性亦增強。

2.茶鹼與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶鹼清除率降低,血清濃度增高。

3.茶鹼與利福平合用可使茶鹼血清濃度降低,茶鹼與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃度均降低。

4.對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普奈洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。

5.茶鹼與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶鹼的代謝和清除。

6.與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素羅紅黴素克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現毒性反應,應在給藥時調整本品的用量。

7.與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效因而降低。

8.與其他茶鹼類藥合用時,不良反應可增多。

9.吸菸者、茶鹼的肝代謝加強,需增加本品用藥劑量。

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