藥品名稱
通用名:茶鹼葡萄糖注射液英文名Theohylline and Clucose Injection
漢語拼音:Chɑjiɑn Putɑotɑnɡ Zhusheye
該品主要成份為:茶鹼。其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結構式:(參見茶鹼緩釋膠囊)
性狀
該品為無色或幾乎無色的澄明液體。藥理毒理
該品為茶鹼和乙二胺的複合物。乙二胺可增加茶鹼的水溶性。茶鹼通過鬆弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種原因引起的支氣管痙攣;並有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。藥代動力學
該品進入體內後與血漿蛋白結合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時,該品約80%~90%在肝代謝,10%以原形從尿排出。適應症
適用於支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀,也可用於急性心功能不全和心源性哮喘。用法和用量
近期未接受過茶鹼治療的患者,靜脈滴注首劑量(負荷量)按體重計成人或兒童為4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過20mg/分鐘,滴注時間一般不低於30分鐘)。維持劑量及輸注速度見下表:靜脈滴注茶鹼劑量(急性支氣管痙攣)組別12小時的維持參考劑量6個月至9歲兒童0.95mg/kg體重/小時9~16歲兒童及青年吸菸者0.79mg/kg體重/小時不吸菸成年人0.55mg/kg體重/小時老年病人及有心肺疾患者0.47mg/kg體重/小時充血性心力衰竭或肝功能衰竭0.39mg/kg體重/小時使用常規劑量時,不良反應
⒈常見的不良反應為:噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退,也可見頭痛、煩躁、易激動。2.當靜脈滴注過快或茶鹼血濃度超過20μg/ml時,可出現毒性反應,表現為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。禁忌
對該品過敏的患者、未經控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。注意事項
對診斷的干擾
該品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。2.下列情況應慎用,並注意監測血清茶鹼濃度:⑴酒精中毒;⑵心律失常;⑶嚴重心臟病;⑷充血性心力衰竭;⑸肺源性心臟病;⑹肝臟疾患;⑺高血壓;⑻甲狀腺功能亢進;⑼嚴重低氧血症;⑽急性心肌損害;⑾活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;(!2)腎臟疾患;⒀年齡超過55歲,特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者;⒁持續發熱患者;⒂使用某些藥物的患者及茶鹼清除率降低者。3.靜脈滴注時,應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。4.用於心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。5.吸菸者、茶鹼的肝代謝增多,需增加用藥劑量。孕婦及哺乳期婦女用藥
⒈該品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶鹼濃度升高到危險程度,須加以監測。⒉該品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。故孕婦及哺乳期婦女應儘量避免使用。
兒童用藥
小兒的藥物清除率較高,個體差異大,應進行血藥濃度監測。老年患者用藥
老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應慎用,並進行血藥濃度監測。藥物相互作用
⒈茶鹼與麻黃鹼及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性增強。2.茶鹼與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶鹼清除率降低,血清濃度增高。3.茶鹼與利福平合用可使茶鹼血清濃度降低,茶鹼與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃度均降低。4.對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,該品的支氣管擴張作用可能受到抑制。5.茶鹼與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶鹼的代謝和清除。6.與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低該品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現毒性反應,應在給藥前後調整該品的用量。7.與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效因而降低。8.與其他茶鹼類藥合用時,不良反應可增多。【貯藏】遮光,密閉保存。
【性狀】該品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】該品為茶鹼和乙二胺的複合物。乙二胺可增加茶鹼的水溶性。茶鹼通過鬆弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種原因引起的支氣管痙攣;並有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。
【藥代動力學】該品進入體內後與血漿蛋白結合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時,該品約80%~90%在肝代謝,10%以原形從尿排出。
【適應症】適用於支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀,也可用於急性心功能不全和心源性哮喘。
【用法和用量】近期未接受過茶鹼治療的患者,靜脈滴注首劑量(負荷量)按體重計成人或兒童為4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過20mg/分鐘,滴注時間一般不低於30分鐘)。維持劑量及輸注速度見下表:靜脈滴注茶鹼劑量(急性支氣管痙攣)組別12小時的維持參考劑量6個月至9歲兒童0.95mg/kg體重/小時9~16歲兒童及青年吸菸者0.79mg/kg體重/小時不吸菸成年人0.55mg/kg體重/小時老年病人及有心肺疾患者0.47mg/kg體重/小時充血性心力衰竭或肝功能衰竭0.39mg/kg體重/小時使用常規劑量時,
【不良反應】1.常見的不良反應為:噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退,也可見頭痛、煩躁、易激動。2.當靜脈滴注過快或茶鹼血濃度超過20μg/ml時,可出現毒性反應,表現為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。
【禁忌】對該品過敏的患者、未經控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。
【注意事項】1.對診斷的干擾:該品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。2.下列情況應慎用,並注意監測血清茶鹼濃度:⑴酒精中毒;⑵心律失常;⑶嚴重心臟病;⑷充血性心力衰竭;⑸肺源性心臟病;⑹肝臟疾患;⑺高血壓;⑻甲狀腺功能亢進;⑼嚴重低氧血症;⑽急性心肌損害;⑾活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;(!2)腎臟疾患;⒀年齡超過55歲,特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者;⒁持續發熱患者;⒂使用某些藥物的患者及茶鹼清除率降低者。3.靜脈滴注時,應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。4.用於心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。5.吸菸者、茶鹼的肝代謝增多,需增加用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.該品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶鹼濃度升高到危險程度,須加以監測。2.該品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。故孕婦及哺乳期婦女應儘量避免使用。
【兒童用藥】小兒的藥物清除率較高,個體差異大,應進行血藥濃度監測。
【老年患者用藥】 老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應慎用,並進行血藥濃度監測。
【藥物相互作用】 1.茶鹼與麻黃鹼及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性增強。2.茶鹼與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶鹼清除率降低,血清濃度增高。3.茶鹼與利福平合用可使茶鹼血清濃度降低,茶鹼與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃度均降低。4.對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,該品的支氣管擴張作用可能受到抑制。5.茶鹼與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶鹼的代謝和清除。6.與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低該品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現毒性反應,應在給藥前後調整該品的用量。7.與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效因而降低。8.與其他茶鹼類藥合用時,不良反應可增多。
【藥物過量】
【規格】
500ml:茶鹼0.4g;葡萄糖25g;250ml:茶鹼0.2g;葡萄糖12.5g;100ml:茶鹼0.16g;葡萄糖5g。
臨床研究
【功效主治】 適用於支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀,也可用於急性心功能不全和心源性哮喘。【化學成分】 主要成分為茶鹼化學名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。
【藥理作用】 該品為茶鹼和乙二胺的複合物。乙二胺可增加茶鹼的水溶性。茶鹼通過鬆弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種原因引起的支氣管痙攣;並有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。
【藥物相互作用】 1 茶鹼與麻黃鹼及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性增強。2 茶鹼與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶鹼清除率降低,血清濃度增高。3 茶鹼與利福平合用可使茶鹼血清濃度降低,茶鹼與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃度均降低。4 對於需用茶鹼的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,該品的支氣管擴張作用可能受到抑制。5 鹼與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶鹼的代謝和清除。6 克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環丙沙星)合用時,可降低該品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現毒性反應,應在給藥前後調整該品的用量。7 鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,後者療效因而降低。8 與其他茶鹼類藥合用時,不良反應可增多。
【不良反應】 1 常見的不良反應為:噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退,也可見頭痛、煩燥、易激動。2 當靜脈滴注過快或茶鹼血濃度超過20μg/ml時,可出現毒性反應,表現為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。
【禁忌症】 對該品過敏的患者、未經控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。