簡介
藥品名稱
通用名:氨基己酸注射液
英文名:AminocaproicAcidInjection 、INJECTIOACIDIAMINOCAPROICI
漢語拼音:AnjijisuanZhusheye
分子量
131.17
成份
該品為氨基己酸的滅菌水溶液。含氨基己酸(C6H13NO2)應為標示量的95.0~105.0
%。
性狀
該品為無色或幾乎無色的澄明液體。
作用與用途
同氨基己酸。
用法與用量
靜脈注射或滴注 一次4~8g 一日8~12g
規格
⑴10ml:2g⑵20ml:4g
貯藏
密閉保存。
標準來源
書頁號:H1-123標準編號:WS1-91(B)-89
藥品檢測
鑑別
⑴取該品0.2ml,加水5ml,加茚三酮約5mg,加熱,溶液顯藍紫色。
⑵取該品用水稀釋成1ml中含氨基己酸2.5mg的溶液,照氨基己酸項下鑑別⑴試驗
(121頁)顯相同的結果。
檢查
pH值 應為7.0~8.0(附錄33頁)。
熱原 取該品,依法檢查(附錄86頁),劑量按家兔體重每1kg緩緩注射1.5ml,應
符合規定。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄4頁)。
含量測定
精密量取該品適量(約相當於氨基己酸0.2g),加甲醛溶液5ml,搖
勻,照氨基己酸項下的方法(122頁),自“加乙醇20ml與酚酞指示液2滴”起,依法測定,
即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當於13.12mg的C6H13NO2。
藥品使用
藥代動力學
該品分布於血管內外間隙,並迅速進入細胞、胎盤。該品在血中以游離狀態存在,不與血漿蛋白結合,在體內維持時間短,不代謝,給藥後12小時,有40%~60%以原形從尿中迅速排泄。T1/2為61~120分鐘。
適應症
適用於預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。⑴前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血,組織纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。⑵瀰漫性血管內凝血(DIC)晚期,以防繼發性纖溶亢進症。⑶可作為血友病患者撥牙或口腔手術後出血或月經過多的輔助治療。⑷可用於上消化道出血、咯血、原發性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對症治療,對一般慢性滲血效果顯著;對凝血功能異常引起的出血療效差;對嚴重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無止血作用。⑸局部套用:0.5%溶液沖洗膀胱用於術後膀胱出血;撥牙後可用10%溶液嗽口和蘸藥的棉球填塞傷口;亦可用5-10%溶液紗布浸泡後敷帖傷口。
用法和用量
因該品排泄快,需持續給藥才能維持有效濃度,故一般皆用靜脈滴注法。該品在體內的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對外科手術出血或內科大量出血者,迅速止血,要求迅速達到上述血液濃度。初量可取4-6g(20%溶液)溶於100ml生理鹽水或5-10%葡萄糖溶液中,於15-30分鐘滴完。持續劑量為每小時1g,可口服也可注射。維持12-24小時或更久,依病情而定。
不良反應
⑴本藥有一定的副作用,劑量增大,不良反應增多,症狀加重。而且藥效維持時間較短,現已逐漸少用。⑵常見的不良反應為噁心、嘔吐和腹瀉,其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當每日劑量超過16g時,尤易發生。快速靜注可出現低血壓、心動過速、心律失常,少數人可發生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過四周可產生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎功能衰竭等,停藥後可緩解恢復。⑶該品從尿排泄快,尿濃度高,能抑制尿激酶的纖溶作用,可形成血凝塊,阻塞尿路。因此,泌尿科術後有血尿的患者應慎用。⑷易發生血栓和心、肝、腎功能損害,有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
禁忌
⑴尿道手術後出血的病人慎用;⑵有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用;⑶腎功能不全者慎用。
注意事項
⑴該品排泄快,需持續給藥,否則難以維持穩定的有效血濃度。⑵有報導認為該品與肝素並用可解決纖溶與瀰漫性血管內凝血(DIC)同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者並用有拮抗作用,療效不如單獨套用肝素者。近來認為,兩者的使用應按病情及化驗檢查結果決定。在DIC早期,血液呈高凝趨勢,繼發性纖溶尚未發生,不應使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期並有繼發性纖溶時,肝素與抗纖溶藥可考慮並用。⑶鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對抗,故前者過量時亦可使用氨基已酸對抗。⑷該品不能阻止小動脈出血,術中有活動性動脈出血,仍需結紮止血。⑸使用避孕藥或雌激素的婦女,服用氨基已酸時可增加血栓形成的傾向。⑹該品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低,心動過速和心律失常。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因該品易形成血栓和心、肝、腎功能損害,孕婦慎用。
藥物相互作用
⑴該品即刻止血作用較差,對急性大出血宜與其他止血藥物配伍套用。⑵該品不宜與止血敏混合注射。
藥物過量
該品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關係不詳。血液透析或腹膜透析可清除該品。